[發明專利]含酰肼結構的COMT抑制劑、制備方法及其用途在審
| 申請號： | 201711496062.6 | 申請日： | 2017-12-31 |
| 公開（公告）號： | CN108148010A | 公開（公告）日： | 2018-06-12 |
| 發明（設計）人： | 蔡子洋 | 申請（專利權）人： | 佛山市賽維斯醫藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D251/50 | 分類號： | C07D251/50;A61P25/18 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 528000 廣東省佛山市禪城區張槎*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 制備 烷基 酰肼結構 精神分裂癥 環烷基 治療 應用 | ||
【權利要求書】：
1.具有通式(I)結構的化合物，
其中，R1選自C1-C5的烷基；
R2選自H，C1-C10的烷基，C3-C10的環烷基。
2.權利要求1所定義的具有通式(I)的化合物，
其中，R1選自C1-C4的烷基；
R2選自H，C1-C4的烷基，C3-C6的環烷基。
3.權利要求2所定義的通式I化合物，選自，
4.合成權利要求1-3任一所定義的屬于通式(I)的化合物的方法：
環戊二烯II在KOH存在下與鹵代烴R1X(III)反應，得到化合物IV；化合物IV在KOH存在下與R2XCHCO2-t-Bu(V)反應，得到化合物VI；化合物VI與水合肼反應，肼解得到化合物VII；化合物VII與三聚氯氰VIII反應，得到化合物IX；化合物IX與X反應，得到最終產物I；其中X選自Cl、Br和I，R1、R2的定義如權利要求1-3任一所述。
5.權利要求1-3任一項所定義的通式(I)化合物在制備治療精神分裂癥藥物方面的應用。
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