[發明專利]異丙胺噻吩酰胺類結構化合物、其制備方法及用途在審
| 申請號: | 201711493466.X | 申請日: | 2017-12-31 |
| 公開(公告)號: | CN108191819A | 公開(公告)日: | 2018-06-22 |
| 發明(設計)人: | 蔡子洋 | 申請(專利權)人: | 佛山市賽維斯醫藥科技有限公司 |
| 主分類號: | C07D333/38 | 分類號: | C07D333/38;A61P29/00;A61P27/02;A61P11/00;A61P15/00;A61P15/10 |
| 代理公司: | 暫無信息 | 代理人: | 暫無信息 |
| 地址: | 528000 廣東省佛山市禪城區張槎*** | 國省代碼: | 廣東;44 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 制備 異丙胺 酰胺類 呼吸系統疾病 治療炎癥性疾病 烷基 結構化合物 眼科疾病 醫藥領域 應用 | ||
1.具有通式(I)結構的化合物,
其中,R選自C1-C5的烷基。
2.權利要求1所定義的通式I化合物,選自:
3.合成權利要求1-2所述化合物的方法:
噻吩羧酸化合物II與4-戊烯胺III在DCC存在下縮合,生成酰胺IV;萘羧酸化合物II與VI在DCC存在下縮合,生成酰胺VII;化合物VII在硼酸三異丙酯存在下使用正丁基鋰處理,得到化合物VIII;化合物IV與化合物VIII在Suzuki反應條件下反應,偶合得到化合物IX;化合物IX使用OsO4和N-甲基嗎3啉N-氧化物(NMMO)處理,得到產物I;其中R的定義如權利要求1-2任一所述。
4.權利要求1-2任一項所述化合物在制備炎癥性疾病、眼科疾病及呼吸系統疾病藥物方面的應用。
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