[發明專利]栓菌酸的新用途在審
| 申請號： | 201711480630.3 | 申請日： | 2017-12-29 |
| 公開（公告）號： | CN109985050A | 公開（公告）日： | 2019-07-09 |
| 發明（設計）人： | 鄭欽元;羅煜;曲婧 | 申請（專利權）人： | 上海藍木化工有限公司;鄭欽元 |
| 主分類號： | A61K31/575 | 分類號： | A61K31/575;A61P27/02;A61P27/12;C07J9/00 |
| 代理公司： | 上海一平知識產權代理有限公司 31266 | 代理人： | 徐迅;崔佳佳 |
| 地址： | 200120 上海*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 晶狀體病變 眼部疾病 新用途 治療 預防 光學異構體 藥物組合物 毒副作用 開發應用 溶劑化物 酸化合物 制備藥物 治療效果 可接受 栓菌酸 消旋體 白內障 前藥 種栓 發現 | ||
1.一種式I所示化合物、或其光學異構體或其外消旋體、或其溶劑化物、或其藥學上可接受的鹽、或其前藥、或其前藥的用途，其特征在于，用于制備藥物組合物或制劑，所述藥物組合物或制劑用于預防和/或治療晶狀體病變引起的眼部疾病；
2.如權利要求1所述的用途，其特征在于，所述的式I所示化合物為I-1化合物：
3.如權利要求1所述的用途，其特征在于，所述的眼部疾病選自下組：白內障、老花眼、近視眼、皮質混濁、老視核硬化、糖尿病引發的眼部并發癥。
4.如權利要求1所述的用途，其特征在于，所述的白內障選自下組：先天性白內障、獲得性白內障。
5.如權利要求1所述的用途，其特征在于，所述藥物組合物或制劑中包括：(a)作為第一活性成分的有效治療量的式I所示的化合物、或其光學異構體或其外消旋體、或其溶劑化物、或其藥學上可接受的鹽、或其前藥；(b)藥學上可接受的載體；
其中，第一活性成分的含量為0.001-99wt％，較佳的0.01-70wt％，更佳的為0.05-40wt％的，按照組合物的總重量計。
6.如權利要求1所述的用途，其特征在于，所述的藥用組合物或制劑的劑型選自:注射劑、外用制劑、口服制劑。
7.如權利要求1所述的用途，其特征在于，所述的藥用組合物或制劑的劑型為眼用制劑，所述的眼用制劑為眼藥水、乳劑、凝膠、眼用膏、緩釋微球、眼內緩釋植片、藥用緩釋藥膜。
8.如權利要求1所述的用途，其特征在于，所述的藥用組合物或制劑還包括：(c)第二活性成分，其中所述的第二活性成分選自下組：羊毛脂類化合物、所有銹革孔菌目或多孔菌目中包含菌類中含有的任一化合物、唑類化合物、糖皮質激素類化合物、抗生素、或其組合。
9.一種體外非治療性的改善晶狀體透明度的方法，其特征在于，將晶狀體與式I所示化合物、或其光學異構體或其外消旋體、或其溶劑化物、或其藥學上可接受的鹽、或其前藥接觸，從而改善(或提高)晶狀體透明，其中，所述的式I所述的化合物如權利要求1所述。
10.一種預防和/或治療晶狀體病變引起的眼部疾病的方法，其特征在于，給予所需對象如權利要求1所述式I所示化合物、或其光學異構體或其外消旋體、或其溶劑化物、或其藥學上可接受的鹽、或其前藥。
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