[發明專利]苯丙吡喃-2-酮類化合物作為JMJD6抑制劑及用途

有效

• 申請號: 201711476073.8
• 申請日: 2017-12-29
• 公開（公告）號: CN108218854B
• 公開（公告）日: 2020-04-10
• 發明（設計）人: 劉文;冉挺;肖榮權;黃琦絢;吳曉男
• 申請（專利權）人: 廈門大學
• 主分類號: C07D413/14
• 分類號: C07D413/14;C07D417/04;C07D471/04;A61K31/4439;A61K31/437;A61K31/427;A61P35/00
• 代理公司: 廈門南強之路專利事務所(普通合伙) 35200
• 代理人: 馬應森

1.苯丙吡喃-2-酮類化合物，其特征在于其化學結構式如下：

其中，R¹為-H、-OCH₃、-CH₃等，R²為

2.如權利要求1所述苯丙吡喃-2-酮類化合物，其特征在于包括化合物1-1、化合物1-2、化合物1-3，所述化合物1-1、化合物1-2、化合物1-3為可藥用鹽，包括其中任一化合物與下列酸形成的酸加成鹽：鹽酸、氫溴酸、硫酸、磷酸、甲磺酸、苯磺酸、對苯磺酸、萘磺酸、檸檬酸、酒石酸、乳酸、丙酮酸、乙酸、馬來酸或琥珀酸、富馬酸、水楊酸、苯基乙酸、杏仁酸，此外還包括無機堿的酸式鹽，所述無機堿的酸式鹽包括含有堿性金屬陽離子、堿土金屬陽離子、銨陽離子鹽。

3.如權利要求2所述苯丙吡喃-2-酮類化合物，其特征在于所述化合物1-1為3-[5-(4-吡啶-2-酮)-1，3，4-噁二唑-2-基]-2氫-1-苯丙吡喃-2-酮，R¹為-H，R²為所述化合物1-2為6-甲氧基-3-(2-甲基-4-噻唑)-2氫-1-苯丙吡喃-2-酮，R¹為-OCH₃，R²為所述化合物1-3為3-(3氫-咪唑[4，5]吡啶-2基)-6-甲基-2氫-1-苯丙吡喃-2-酮，R¹為-CH₃，R²

4.一種藥物組合物，其特征在于其中含有任一如權利要求2或3所述化合物1-1、化合物1-2、化合物1-3或其可藥用鹽以及藥學上可接受的載體或賦形劑。

5.如權利要求1所述苯丙吡喃-2-酮類化合物中的任一化合物1-1、化合物1-2、化合物1-3在制備JMJD6依賴性疾病藥物中的用途。

6.如權利要求1所述苯丙吡喃-2-酮類化合物中的任一化合物1-1、化合物1-2、化合物1-3在制備抑制JMJD6藥物中的用途。

7.如權利要求1所述苯丙吡喃-2-酮類化合物中的任一化合物1-1、化合物1-2、化合物1-3在制備治療癌癥藥物中的用途。

8.如權利要求7所述用途，其特征在于所述癌癥包括肺腺癌、前列腺癌、乳腺癌、胰腺癌、結腸癌、口腔鱗狀細胞癌、膠質母細胞瘤。