[發(fā)明專利]一種三萜皂苷類化合物及其制備方法和用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201711475732.6
• 申請(qǐng)日: 2017-12-29
• 公開（公告）號(hào): CN108084244B
• 公開（公告）日: 2020-06-16
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 余小青;辛振強(qiáng);周霖;錢勇;謝天培
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 上海詩丹德標(biāo)準(zhǔn)技術(shù)服務(wù)有限公司;上海佰年詩丹德檢測(cè)技術(shù)有限公司;上海詩丹德生物技術(shù)有限公司
• 主分類號(hào): C07J63/00
• 分類號(hào): C07J63/00;C07H1/08;C07H15/256;A01P9/00
• 代理公司: 上海光華專利事務(wù)所(普通合伙) 31219
• 代理人: 嚴(yán)晨;許亦琳

本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，特別是涉及一種新的三萜皂苷類化合物及其制備方法和用途。本發(fā)明提供一種化合物，所述化合物的結(jié)構(gòu)式如式I所示。本發(fā)明所提供的化合物具有一定強(qiáng)度的滅螺活性，在不同的藥物溶度下均可以表現(xiàn)出不同強(qiáng)度的滅螺活性。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，特別是涉及一種新的三萜皂苷類化合物及其制備方法和用途。

背景技術(shù)

皂甙(saponins)又稱皂素，是廣泛存在于植物界的一類特殊的甙類，它的水溶液振搖后可生產(chǎn)持久的肥皂樣的泡沫，因而得名。皂甙作為一種生物活性物質(zhì)，越來越受到人們的關(guān)注。根據(jù)皂甙水解后生成皂甙元的結(jié)構(gòu)，可分為三萜皂甙(triterpenoidalsaponins)與甾體皂甙(steroidal saponins)兩大類。三萜皂甙類化合物是一類基本母核由30個(gè)左右碳原子所組成的化合物，經(jīng)常以游離形式或以與糖結(jié)合成苷或酯的形式存在于植物體內(nèi)。

發(fā)明內(nèi)容

鑒于以上所述現(xiàn)有技術(shù)的缺點(diǎn)，本發(fā)明的目的在于提供一種三萜皂苷類化合物，用于解決現(xiàn)有技術(shù)中的問題。

為實(shí)現(xiàn)上述目的及其他相關(guān)目的，本發(fā)明第一方面提供一種化合物，所述化合物具有良好的滅螺活性。本發(fā)明所提供的化合物通常是三萜皂苷類化合物，其結(jié)構(gòu)式如式I所示：

本發(fā)明第二方面提供所述化合物的制備方法，包括：從苦葛根中提取所述化合物。

在本發(fā)明一些實(shí)施方式中，所述制備方法包括：

(1)將苦葛根醇提，提取液濃縮；

(2)將濃縮后的提取液萃取，有機(jī)相脫溶；

(3)將脫溶所得產(chǎn)物通過樹脂吸附、洗脫，洗脫液濃縮；

(4)將濃縮后的洗脫液純化，即得所述化合物。

所述苦葛根通常指植物苦葛的根。苦葛(Pueraria peduncularis(Grah.exBtnth)Benth.)為豆科(Leguminosae)葛屬(Pueraria)纏繞草本植物，又名云南葛藤、白苦葛和紅苦葛(云南)，主要分布于我國(guó)四川、西藏、廣西、貴州和云南等地，其中以云南分布最為廣泛。

本領(lǐng)域技術(shù)人員可選擇合適的溶劑種類和使用量用于醇提，從而可以將待提取物質(zhì)中的可溶性成分被充分溶出。

在本發(fā)明一些實(shí)施方式中，醇提所使用的溶劑可以是醇類溶劑或它們的水溶液等，所述醇類溶劑可以是例如甲醇、乙醇等。優(yōu)選的，醇提所使用的溶劑可以是70-85v/v％的乙醇水溶液。

在本發(fā)明一些實(shí)施方式中，溶劑與苦葛根的體積比為8-12：1，提取的條件為室溫至溶劑回流的溫度，具體為55-65℃，提取次數(shù)為兩次以上。

在本發(fā)明一些實(shí)施方式中，醇提所得的提取液還進(jìn)行固液分離。

在本發(fā)明一些實(shí)施方式中，使用正丁醇和水對(duì)濃縮后的提取液進(jìn)行萃取，正丁醇和水的體積比為1:2～10，優(yōu)選為1:2～3。

在本發(fā)明一些實(shí)施方式中，有機(jī)相脫溶至浸膏。

在本發(fā)明一些實(shí)施方式中，將脫溶所得產(chǎn)物溶于水，通過大孔樹脂進(jìn)行吸附，采用水-乙醇體系進(jìn)行梯度洗脫。

在本發(fā)明一些實(shí)施方式中，所述大孔樹脂為AB-8型大孔樹脂，采用水-乙醇體系進(jìn)行梯度洗脫時(shí)，洗脫液分別為水、25-35v/v％乙醇水溶液、65-75v/v％乙醇水溶液和≥90v/v％乙醇乙醇水溶液，收集合并≥90v/v％乙醇水溶液洗脫部分進(jìn)行后續(xù)處理。

在本發(fā)明一些實(shí)施方式中，濃縮后的洗脫液通過中壓制備色譜和/或高效液相色譜進(jìn)行純化制備。