[發(fā)明專利]甘露糖醛二酸的組合物

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201711467596.6
• 申請(qǐng)日: 2017-12-28
• 公開（公告）號(hào): CN108283647B
• 公開（公告）日: 2021-01-15
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 耿美玉;丁健;張真慶;肖中平;杜曉光;辛現(xiàn)良
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 上海綠谷制藥有限公司;中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所
• 主分類號(hào): A61K31/715
• 分類號(hào): A61K31/715;A61K31/7032;A61K31/7028;A61P25/28;A61P25/00;C07H15/04;C07H1/00;C08B37/00
• 代理公司: 北京市金杜律師事務(wù)所 11256
• 代理人: 陳文平;黃海波

1.一種甘露糖醛二酸寡糖組合，其包含具有式（Ⅲ）的甘露糖醛二酸或其藥學(xué)上可接受的鹽：

式（Ⅲ）

其中n為選自1-9的整數(shù)，m選自0，1或2，m’選自0或1，

并且其中，

n=1-5的甘露糖醛二酸的重量總和占所述組合總重量的80-95%；

n=1-3的甘露糖醛二酸的重量總和與n=4-7的甘露糖醛二酸重量總和的比例在1.0-3.5之間。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的甘露糖醛二酸寡糖組合，其中m+m’=1或2的甘露糖醛二酸的重量總和不低于所述組合總重量的50%以上。

3.根據(jù)權(quán)利要求2的甘露糖醛二酸寡糖組合，其中m+m’=1或2的甘露糖醛二酸的重量總和占所述組合總重量的60%-90%。

4.根據(jù)權(quán)利要求2的甘露糖醛二酸寡糖組合，其中m+m’=1或2的甘露糖醛二酸的重量總和占所述組合總重量的70%-90%。

5.根據(jù)權(quán)利要求1的甘露糖醛二酸寡糖組合，其中m+m’=1的甘露糖醛二酸的重量總和不低于所述組合總重量的10%。

6.根據(jù)權(quán)利要求5的甘露糖醛二酸寡糖組合，其中m+m’=1的甘露糖醛二酸的重量總和占所述組合總重量的30-40%。

7.根據(jù)權(quán)利要求1的甘露糖醛二酸寡糖組合，其中m+m’=2的甘露糖醛二酸的重量總和不低于所述組合總重量的10%。

8.根據(jù)權(quán)利要求7的甘露糖醛二酸寡糖組合，其中m+m’=2的甘露糖醛二酸的重量總和占所述組合總重量的30-50%。

9.根據(jù)權(quán)利要求1的甘露糖醛二酸寡糖組合，其中n=1-3的甘露糖醛二酸的重量總和占所述組合總重量的20-70%。

10.根據(jù)權(quán)利要求1的甘露糖醛二酸寡糖組合，其中n=1-3的甘露糖醛二酸的重量總和與n=4-7的甘露糖醛二酸重量總和的比例在1.0-3.0之間。

11.根據(jù)權(quán)利要求1-10任一項(xiàng)所述的甘露糖醛二酸寡糖組合，其中各聚合度甘露糖醛二酸在所述組合中的重量百分含量為：二糖5~25%，三糖15~30%，四糖15~25%，五糖10~25%，六糖5~15%，七糖3~10%，八糖2~5%，九糖1~5%，十糖1~5%。

12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的甘露糖醛二酸寡糖組合，其中各聚合度甘露糖醛二酸在所述組合中的重量百分含量為：二糖10~20%，三糖18~30%，四糖15~25%，五糖15~20%，六糖5~10%，七糖3~5%，八糖2~3%，九糖1~3%，十糖1~3%。

13.根據(jù)權(quán)利要求1-10任一項(xiàng)所述的甘露糖醛二酸寡糖組合，其中所述藥學(xué)上可接受的鹽是鈉鹽或鉀鹽。

14.一種藥物組合物，其包含有效量的權(quán)利要求1-13任一項(xiàng)所述的甘露糖醛二酸寡糖組合和必要時(shí)適當(dāng)?shù)妮d體。

15.如權(quán)利要求1-13任一項(xiàng)所述的甘露糖醛二酸寡糖組合在制備抗老年癡呆的藥物中的用途。

16.一種臭氧氧化降解制備權(quán)利要求1-13任一項(xiàng)所述的甘露糖醛二酸寡糖組合的方法，其中包括將臭氧與均聚甘露糖醛酸接觸的步驟，其中氧化反應(yīng)進(jìn)行的溫度為0-70oC，氧化降解步驟進(jìn)行的pH值為3-13。

17.根據(jù)權(quán)利要求16所述的方法，其中氧化反應(yīng)進(jìn)行的溫度為10-45oC。

18.根據(jù)權(quán)利要求16所述的方法，其中氧化降解步驟進(jìn)行的pH值為4-10。

19.根據(jù)權(quán)利要求16所述的方法，其中氧化降解步驟進(jìn)行的pH值為6-8。