[發明專利]一種苯并稠合N-雜環化合物的制備方法有效
| 申請號： | 201711464743.4 | 申請日： | 2017-12-28 |
| 公開（公告）號： | CN108191834B | 公開（公告）日： | 2020-10-16 |
| 發明（設計）人： | 王洪根;周楚鈞;黃世亮;冀衛衛;李清江 | 申請（專利權）人： | 中山大學 |
| 主分類號： | C07D403/04 | 分類號： | C07D403/04;C07D409/14;C07D417/04;C07D401/04 |
| 代理公司： | 廣州粵高專利商標代理有限公司 44102 | 代理人： | 陳衛 |
| 地址： | 510275 *** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 雜環化合物 制備 方法 | ||
1.一種苯并稠合N-雜環化合物的制備方法，其特征在于，所述方法為原料和偶聯劑在過渡金屬催化劑和氧化劑存在條件下，于0～100℃下在溶劑中進行反應；其中，原料的結構如式(1)、式(4)、式(6)、式(8)或式(10)所示：
偶聯劑的結構如式(2)所示(2)；
以式(1)、式(4)、式(6)、式(8)或式(10)所示化合物為原料制備的苯并稠合N-雜環化合物的結構分別為式(3)、式(5)、式(7)、式(9)或式(11)所示：
其中，R1為嘧啶基，吡啶基或噻唑基；R2、R3、R4和R5分別為H、C1～C14的烴基、甲氧基、三氟甲基、鹵素、氰基、醛基、硝基、酯基或芐氧基；R6、R7和R8分別為H、苯基、酯基、C1～C14的烴基或噻吩基。
2.根據權利要求1所述制備方法，其特征在于，所述原料、偶聯劑和過渡金屬催化劑的摩爾比為1︰1～3︰0.025～0.1。
3.根據權利要求2所述制備方法，其特征在于，所述原料、偶聯劑和過渡金屬催化劑的摩爾比為1︰1.2︰0.025。
4.根據權利要求1所述制備方法，其特征在于，所述氧化劑為氧氣、銅鹽或銀鹽中的一種或多種。
5.根據權利要求4所述制備方法，其特征在于，當式(2)所述化合物中R8不為H時，式(1)和式(8)所需氧化劑為銀鹽。
6.根據權利要求4所述制備方法，其特征在于，所述銅鹽為一水合醋酸銅；所述銀鹽為氟化銀；銅鹽或銀鹽的用量為原料的0.2～4倍。
7.根據權利要求1所述制備方法，其特征在于，所述過渡金屬催化劑為含Pd、Rh、Co、Ir或Ru的催化劑。
8.根據權利要求1所述制備方法，其特征在于，所述反應需要的時間在12h內。
9.根據權利要求1所述制備方法，其特征在于，所述溶劑為甲醇、二氯乙烷、丙酮、四氫呋喃或三氟乙醇。
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