[發明專利]一種多取代苯并呋喃衍生物的制備方法

在審

• 申請號: 201711459108.7
• 申請日: 2017-12-28
• 公開（公告）號: CN108033935A
• 公開（公告）日: 2018-05-15
• 發明（設計）人: 劉烽;周怡;勾瑞;陳則貧;姜浩竣;水夢竹;吳升煒;羅逸夫
• 申請（專利權）人: 上海應用技術大學
• 主分類號: C07D307/79
• 分類號: C07D307/79;C07D307/80
• 代理公司: 上海申匯專利代理有限公司 31001
• 代理人: 吳寶根

1.一種多取代苯并呋喃衍生物的制備方法，其特征在于：采用端基炔烴和鹵代苯酚衍生物作為起始原料，使用銅鹽作為催化劑，氨基酸作為添加劑，在添加堿的條件下，在有機溶劑中進行偶聯反應獲得，所述的催化劑為CuX，X為碘或溴，所述的催化劑用量和鹵代苯酚衍生物的摩爾比為0.001～0.5：1，所述的氨基酸與催化劑的摩爾比為0.1～3：1，所述的鹵代苯酚衍生物與端基炔烴的摩爾比為1～1.5：1，反應進行的溫度為30～150℃；

式中X是碘或溴；

R選自C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、C1-C12烷酰基或鹵素、硝基、羧基、酯基；

R1為OH；

R2選自C1-C12烷基、C1-C12的酯基、芳基或取代芳基。

2.如權利要求1所述的一種多取代苯并呋喃衍生物的制備方法，其特征在于：所述的氨基酸是氮上一取代或二取代的α-氨基酸，所述的取代基是C1-C12烷基、芳基或取代芳基、吲哚基。

3.如權利要求2所述的一種多取代苯并呋喃衍生物的制備方法，其特征在于：所述的氨基酸選自脯氨酸、羥脯氨酸、N-甲基甘氨酸、N,N-二甲基甘氨酸、鄰氯苯甘氨酸、鄰氟苯甘氨酸、或者色氨酸。

4.如權利要求3所述的一種多取代苯并呋喃衍生物的制備方法，其特征在于：所述的堿與端基炔烴的摩爾比為1～2.2：1，所述的堿選自K2CO3、Na2CO3、Cs2CO3、NaOH、K3PO4、DBU、或者DMAP；所述的有機溶劑選自DMSO、DMF、NMP、甲苯。乙腈、乙醇、吡啶或1,4-二氧六環。