[發(fā)明專利]含紫草素的微膠囊及制備方法和用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201711455639.9
• 申請日: 2017-12-28
• 公開（公告）號: CN108042511B
• 公開（公告）日: 2020-11-24
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 馬群
• 申請（專利權(quán)）人: 北京中醫(yī)藥大學(xué)
• 主分類號: A61K9/52
• 分類號: A61K9/52;A61K31/122;A61K47/44;A61P17/00
• 代理公司: 北京悅成知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11527
• 代理人: 高艷麗

本發(fā)明公開了一種含紫草素成分的微膠囊及制備方法和用途。該微膠囊包括囊芯和囊壁，所述囊芯由紫草素成分和麻油形成，所述囊壁包括明膠和海藻酸鈉。本發(fā)明將紫草素成分進(jìn)行微膠囊化，包封率高。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種含藥物的微膠囊及制備方法和用途，尤其是一種含紫草素成分的微膠囊及制備方法和用途。

背景技術(shù)

紫草素(Shikonin)是紫草的主要藥效成分。紫草素具有抗炎、抗氧化、促進(jìn)傷口愈合、解毒透疹、抗病毒、抗腫瘤等作用。紫草素在皮膚外用制劑方面具有非常顯著的療效。但是，紫草素為萘醌類化合物，其水溶性差，對pH極為敏感，在堿性條件下不穩(wěn)定，且見光易分解。這些因素限制了紫草素的新劑型的開發(fā)。

紫草素的脂溶性好，其外用制劑以油性為主，容易弄臟衣物。將紫草素制成微膠囊，可以將其與外部環(huán)境相隔，避免堿性環(huán)境以及光照影響，從而可以提高其穩(wěn)定性。微膠囊(也稱為“微囊”)是利用高分子材料作為囊壁將作為囊芯的固態(tài)或者液態(tài)藥物包封形成的微型膠囊(microcapsule)。

CN102579401A公開了一種紫草紅素微囊的制備方法：將1重量份乙基纖維素完全溶解于4～30體積份二氯甲烷中，后加入紫草紅素提取物振搖溶解，放置30min，所得溶液加入到攪拌中的質(zhì)量百分含量為0.01～0.04％的十二烷基硫酸鈉的水溶液中，在溫度為10～30℃下攪拌2h，減壓抽濾，所得固體用水洗滌3次，抽干后置干燥箱干燥即得微囊。CN1634001A公開了一種紫草素納米顆粒的制備方法，將聚酯(PCL-PEG2000-PCL)和紫草素一起溶于丙酮中，再將所得溶液緩慢滴加到高速攪拌的水中，微微加熱，冷卻后過濾即可形成紫草素納米顆粒溶液。該紫草素納米顆粒溶液在體外有緩慢釋放的特性，可應(yīng)用于制備抗腫瘤和保肝護(hù)肝的藥物。上述方法均采用有機(jī)溶劑丙酮或二氯甲烷，微膠囊中殘留的有機(jī)溶劑對于人體是有害的。因此，上述方法僅適合理論研究，并不適合用于實(shí)際生產(chǎn)。

CN107041876A公開了一種用于抗癌作用的乙酰紫草素納米粒子制備的新方法：將乙酰紫草素載入到石墨烯/介孔硅納米復(fù)合材料中，并用透明質(zhì)酸進(jìn)行堵孔。該方法需要首先制備石墨烯/介孔硅納米復(fù)合材料，還需要采用透明質(zhì)酸的堵孔，因而制備工藝復(fù)雜，可控性差，包封率低，因而工業(yè)化難度很大。

發(fā)明內(nèi)容

有鑒于此，本發(fā)明的一個目的在于提供一種含紫草素成分的微膠囊，其不含有對人體有害的有機(jī)溶劑。本發(fā)明的另一個目的在于提供一種含紫草素成分的微膠囊的制備方法，其不使用對人體有害的有機(jī)溶劑，且包封率高。本發(fā)明的又一個目的在于提供上述含紫草素成分的微膠囊的用途。

根據(jù)本發(fā)明的一個方面，本發(fā)明提供一種含紫草素成分的微膠囊，該微膠囊包括囊芯和囊壁，所述囊芯由紫草素成分和麻油形成，所述囊壁包括明膠和海藻酸鈉。

根據(jù)本發(fā)明的微膠囊，優(yōu)選地，所述囊芯和所述囊壁的重量比為1～3:1，且明膠和海藻酸鈉的重量比為3～8:1。

根據(jù)本發(fā)明的微膠囊，優(yōu)選地，所述囊壁由單寧酸作為固化劑進(jìn)行固化得到。

根據(jù)本發(fā)明的微膠囊，優(yōu)選地，所述微膠囊的粒徑為100～300nm。

根據(jù)本發(fā)明的另一個方面，本發(fā)明提供一種上述微膠囊的制備方法，包括如下步驟：

(1)將明膠水溶液、海藻酸鈉水溶液、含紫草素成分的麻油溶液和乳化劑混合，并加熱至51～58℃，然后在5000～15000rpm下乳化1～5min，得第一液體；

(2)在持續(xù)攪拌的作用下將第一液體分散在水中，并緩慢調(diào)節(jié)pH值至4.0～4.2，繼續(xù)攪拌，從而形成第二液體；

(3)將第二液體降溫至0～5℃，在持續(xù)攪拌的作用下緩慢滴加作為固化劑的單寧酸，繼續(xù)攪拌1～5h，冷凍干燥得到所述微膠囊。