[發明專利]一種己酮可可堿緩釋片

在審

• 申請號: 201711451708.9
• 申請日: 2017-12-28
• 公開（公告）號: CN107854520A
• 公開（公告）日: 2018-03-30
• 發明（設計）人: 不公告發明人
• 申請（專利權）人: 廣東伊茗藥業有限公司
• 主分類號: A61K36/537
• 分類號: A61K36/537;A61K9/22;A61K47/10;A61K47/38;A61K47/36;A61K47/12;A61K47/14;A61P9/10;A61P25/28;A61P39/06;A61K31/522
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明是一種己酮可可堿緩釋片，屬于藥劑領域。

背景技術

己酮可可堿是一種甲基黃嘌呤衍生物，是從可可豆中提取的可可豆堿再引入已酮基而得到的一種生物堿，為白色粉末或顆粒；有微臭，味苦；在三氯甲烷中易溶，在水或乙醇中溶解，在乙醚中微溶，己酮可可堿是非選擇性磷酸二酯酶抑制劑，通過抑制磷酸二酯酶，升高細胞內三磷酸腺苷，改善紅細胞的變形能力，降低纖維蛋白原，抑制紅細胞以及血小板的聚集。己酮可可堿作為非特異性外周血管擴張劑，可舒張離體犬基底動脈，可增強大鼠紅細胞變形能力，可增加組織攜氧能力；降低血黏度，增加毛細血管流量，從而改善血液的流動性，促進缺血組織的微循環，增加特殊器官的氧供，其代謝產物亦具有改善血液粘度和改善微循環作用。

短暫性腦缺血發作是指頸內動脈系統或椎基底動脈系統局部短暫性血液供應不足引起的一過性神經功能障礙綜合征， 腦缺血的局灶性、 短暫性和反復發作性是其最主要的臨床特征，多見于50歲以上的中老年人。TIA是缺血性中風的臨床早期表現，TIA發作越頻繁，發生中風的危險性就越大。TIA患者有10％～37％在3～5年內可發展為完全性腦卒中，從第1次TIA發作到發展為腦卒中，多數在TIA后第1年內，且在TIA后頭2個月內發生腦卒中的危險性最高。TIA患者1年后腦卒中的發生率比同年齡而無TIA的對照高16倍。TIA被認為是腦梗死的超級預警信號，無論何種原因所致的TIA都應作為發生完全性腦卒中的重要危險因素，一旦出現即意味著腦梗死風險顯著增加，及時治療TIA是預防缺血性腦卒中的重要措施。

藥物對腦血管疾病的干預治療已成為社會和醫學界關注的重要課題，雖然對治療腦血管疾病藥物的開發還在不斷深入，但是現有的藥物由于價格較貴且給藥方式受限、不良反應及副作用多而不適宜正常狀況下反復應用或因用藥時間長、給藥劑量大等使應用受到了限制，目前缺少一種專一用于防治TIA的藥物，因而仍需進一步研發高效、低毒的防治腦缺血疾病的藥物。

發明內容

針對現有技術存在的不足，本發明目的是提供一種己酮可可堿緩釋片，以解決上述背景技術中提出的問題。

為了實現上述目的，本發明是通過如下的技術方案來實現：一種己酮可可堿緩釋片，由以下原料構成：丹參提取物、冬凌草提取物、聚氧乙烯、己酮可可堿、山崳酸甘油酯、微晶纖維素、淀粉、硬脂酸鎂、苦碟子總黃酮、紅景天提取物。

進一步地，用稀無機酸溶液將α-纖維素控制水解制得，α-纖維素從含纖維素植物的纖維漿制得，水解后的纖維素經過濾、提純、水漿噴霧干燥形成原料中的微晶纖維素。

進一步地，取高120～130cm，葉片皺縮，展平后呈卵形或棱狀卵圓形，長5～6cm，寬2.5～3cm的冬凌草葉片，捆成小把，上棚，用煙火慢慢熏干，干燥后，放入粉碎機中粉碎，過50目篩，用乙醇提取，獲得原料中的冬凌草提取物。

進一步地，將硫酸鎂溶解于水中，溶解比例為1:10，升溫至55℃，并緩緩加入到已制備的硬脂酸鈉溶液中，在攪拌下進行復分解反應，反應生成的硬脂酸鎂以固體析出，反應完成后，靜置分出清液，然后經水洗、離心脫水、于80～85℃下干燥，即得原料中的硬脂酸鎂。

進一步地，取高15-18厘米，根粗壯，圓錐形,根頸部具多數須根，根莖短，粗狀，圓柱形的紅景天的干燥根和根莖，秋季花莖凋枯后采挖，除去粗皮，洗凈，曬干，用水提取法提取，獲得原料中的紅景天提取物。

進一步地，所述聚氧乙烯為聚乙二醇，所述聚乙二醇由環氧乙烷與水或乙二醇逐步加成聚合而成。

本發明的有益效果：本發明的一種己酮可可堿緩釋片，主要用于防治心腦血管疾病、老年癡呆癥、腦梗塞、腦缺血引起的其它功能障礙、抗衰老等疾病。

具體實施方式

為使本發明實現的技術手段、創作特征、達成目的與功效易于明白了解，下面結合具體實施方式，進一步闡述本發明。

本發明提供一種技術方案：一種己酮可可堿緩釋片，由以下原料構成：丹參提取物、冬凌草提取物、聚氧乙烯、己酮可可堿、山崳酸甘油酯、微晶纖維素、淀粉、硬脂酸鎂、苦碟子總黃酮、紅景天提取物。

用稀無機酸溶液將α-纖維素控制水解制得，α-纖維素從含纖維素植物的纖維漿制得，水解后的纖維素經過濾、提純、水漿噴霧干燥形成原料中的微晶纖維素。

取高120～130cm，葉片皺縮，展平后呈卵形或棱狀卵圓形，長5～6cm，寬2.5～3cm的冬凌草葉片，捆成小把，上棚，用煙火慢慢熏干，干燥后，放入粉碎機中粉碎，過50目篩，用乙醇提取，獲得原料中的冬凌草提取物。