[發明專利]一種呋喃衍生物的合成方法

在審

• 申請號: 201711447932.0
• 申請日: 2017-12-27
• 公開（公告）號: CN108033934A
• 公開（公告）日: 2018-05-15
• 發明（設計）人: 于書玲;陳久喜;姚鑫容;邵銀林;許彤;宮巨林;胡堃;葉鵬清;朱蔣鶴;程天行
• 申請（專利權）人: 溫州大學
• 主分類號: C07D307/38
• 分類號: C07D307/38;C07D307/42;C07D307/36
• 代理公司: 北京至臻永信知識產權代理有限公司 11568
• 代理人: 董鵬;唐維寧

1.一種下式(6)所示呋喃化合物的合成方法，所述合成方法的反應路線為：

所述合成方法的反應路線為：

所述合成方法包括如下步驟：

S1：在有機溶劑中，上式(3)化合物在氧化劑存在下，發生自身成環反應，反應結束后經后處理而得到所述式(4)化合物；

S2：在氧氣氛圍下，上式(4)化合物和上式(5)化合物在鈀催化劑、有機配體和酸性化合物的存在下在溶劑中進行反應，反應結束后經后處理，得到上式(6)化合物；

其中，R1、R2各自獨立地選自H、鹵素、C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或鹵代C1-C6烷氧基。

2.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于：在步驟S1中，所述氧化劑為間氯過氧苯甲酸(m-CPBA)、叔丁基過氧化氫(TBHP)、過硫酸鉀、過氧化二苯甲酰或二乙酸碘苯(PhI(OAc)2)中的任意一種，最優選為間氯過氧苯甲酸(m-CPBA)。

3.如權利要求1或2所述的合成方法，其特征在于：在步驟S1中，所述式(3)化合物與氧化劑的摩爾比為1:1-2。

4.如權利要求1-3任一項所述的合成方法，其特征在于：在步驟S2中，所述鈀催化劑為三氟乙酸鈀(Pd(TFA)2)、乙酸鈀(Pd(OAc)2)、二(氰甲基)二氯化鈀(PdCl2(CH3CN)2)、氯化鈀、乙酰丙酮鈀(Pd(acac)2)、二(三苯基膦)二氯化鈀(Pd(PPh3)2Cl2)、四(三苯基膦)鈀(Pd(PPh3)4)、三(二亞芐基丙酮)二鈀(Pd2(dba)3)、雙(二亞芐基丙酮)鈀(Pd(dba)2)中的任意一種，最優選為三氟乙酸鈀(Pd(TFA)2)。

5.如權利要求1-4任一項所述的合成方法，其特征在于：在步驟S2中，所述有機配體為下式L1-L6中的任意一種，

所述有機配體最優選為L1。

6.如權利要求1-5任一項所述的合成方法，其特征在于：在步驟S2中，所述式(4)化合物與所述式(5)化合物的摩爾比為1:1.5-2.5。

7.如權利要求1-6任一項所述的合成方法，其特征在于：在步驟S2中，所述式(4)化合物與鈀催化劑的摩爾比為1:0.05-0.15。