[發明專利]一種阿司匹林丁香酚酯咀嚼片及其制備方法

在審

• 申請號: 201711446884.3
• 申請日: 2017-12-27
• 公開（公告）號: CN108159006A
• 公開（公告）日: 2018-06-15
• 發明（設計）人: 焦增華;李劍勇;劉希望;楊亞軍;孔曉軍;李世宏;秦哲;魏小娟
• 申請（專利權）人: 中國農業科學院蘭州畜牧與獸藥研究所
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/621;A61K47/32;A61P3/06
• 代理公司: 北京中恒高博知識產權代理有限公司 11249
• 代理人: 呂玉博

本發明提供一種阿司匹林丁香酚酯咀嚼片，包括以下各組分：1重量份阿司匹林丁香酚酯原料藥、0.9?1.0重量份甘露醇填充劑、2.5?3.0重量份乳糖填充劑、0.06?0.07重量份阿斯巴甜矯味劑、0.05?0.0625重量份檸檬酸矯味劑、0.05?0.0625重量份硬脂酸鎂潤滑劑和重量濃度為3?5％的含0.0625重量份聚乙烯吡絡烷酮K30的粘合劑。本發明還提供其制備方法。較之口服片，本發明的咀嚼片具有治療效果更佳、易于吞服、口感好、溶出性好、吸收快等優點，應用前景廣闊。

技術領域

本發明涉及一種阿司匹林丁香酚酯咀嚼片及其制備方法，該咀嚼片給藥方便，具有治療高血脂、預防血栓等功效。

背景技術

高血脂癥是腦卒中、冠心病、心肌梗死、猝死的危險因素。此外，高血脂癥也是促進高血壓、糖尿病的一個重要危險因素。高血脂癥還可導致脂肪肝、肝硬化、膽石癥、胰腺炎、眼底出血、失明、周圍血管疾病、跛行、高尿酸血癥，所以必須高度重視高血脂的危害，積極的預防和治療。阿司匹林丁香酚酯是在前藥原理的基礎上，通過對阿司匹林和丁香酚進行酯化反應生成的一種新型藥用化合物，該化合物具有治療高血脂、預防血栓等功效。阿司匹林丁香酚酯屏蔽了阿司匹林的羧基和丁香酚的酚羥基，因此降低了阿司匹林對胃腸道的刺激作用，同時解決了丁香酚的刺激性和易氧化等問題。毒理學實驗表明，小鼠口服阿司匹林丁香酚酯的LD₅₀為10.39g/kg，為實際無毒，LD₅₀數值是阿司匹林的0.02倍，丁香酚的0.27倍。該化合物具有明顯優勢，在體內酶的作用下釋放出阿司匹林和丁香酚兩種原藥并協同發揮作用，具有更好的藥理作用。在相關疾病的動物模型中，AEE的藥效學實驗證明其具有抗炎、解熱、鎮痛、降血脂、預防血栓等作用。現有技術201310043089.5公開了阿司匹林丁香酚酯口服片劑的制備方法及其在高血脂癥中的治療用途，但201310043089.5所公開的阿司匹林丁香酚酯片劑是口服片，較之口服片，咀嚼片具有易于吞服、口感好、吸收快等特點。

發明內容

本發明提供了一種阿司匹林丁香酚酯咀嚼片，較之口服片，咀嚼片具有易于吞服、口感好、吸收快等特點。

本發明的第一個目的是提供一種阿司匹林丁香酚酯咀嚼片，所述咀嚼片包括以下各組分：1重量份阿司匹林丁香酚酯原料藥、0.9-1.0重量份甘露醇填充劑、2.5-3.0重量份乳糖填充劑、0.06-0.07重量份阿斯巴甜矯味劑、0.05-0.0625重量份檸檬酸矯味劑、0.05-0.0625重量份硬脂酸鎂潤滑劑和重量濃度為3-5％的含0.0625重量份聚乙烯吡絡烷酮K30的粘合劑。

作為優選，所述咀嚼片包括以下各組分：1重量份阿司匹林丁香酚酯原料藥、1.0重量份甘露醇填充劑、2.75重量份乳糖填充劑、0.065重量份阿斯巴甜矯味劑、0.06重量份檸檬酸矯味劑、0.0625重量份硬脂酸鎂潤滑劑和重量濃度為5％的含0.0625重量份聚乙烯吡絡烷酮K30的粘合劑。

本發明的第二個目的是提供一種如上所述的阿司匹林丁香酚酯咀嚼片的制備方法，將阿司匹林丁香酚酯原料藥磨成細粉，與分別磨成細粉的甘露醇、乳糖、檸檬酸和阿斯巴甜混合均勻，加入重量濃度為3％-5％的聚乙烯吡絡烷酮K30溶液制成軟材，制粒，干燥，與潤滑劑硬脂酸鎂混合均勻，壓片制成阿司匹林丁香酚酯咀嚼片。

作為優選，所述聚乙烯吡絡烷酮K30溶液的濃度為5％。

作為優選，所述干燥是在49-51℃干燥1-1.5小時。

作為優選，所述干燥后還包括過20目篩整粒的步驟。

本發明的第三個目的是提供上述阿司匹林丁香酚酯咀嚼片在制備防治高血脂癥的藥物中的應用。

較之口服片，本發明的咀嚼片具有治療效果更佳、易于吞服、口感好、溶出性好、吸收快等優點，應用前景廣闊。

具體實施方式