[發明專利]桂枝湯活性成分的提取方法

在審

• 申請號: 201711442945.9
• 申請日: 2017-12-27
• 公開（公告）號: CN108186998A
• 公開（公告）日: 2018-06-22
• 發明（設計）人: 司會貞
• 申請（專利權）人: 河南明珍方醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K36/9068
• 分類號: A61K36/9068;A61P43/00;A61P1/00;A61P29/00;A61P31/04;A61P31/12;A61P37/08;A61P3/10;A61P9/00
• 代理公司: 鄭州銘晟知識產權代理事務所(特殊普通合伙) 41134
• 代理人: 李靜雅

本發明涉及桂枝湯活性成分的提取方法，所述方法包括對干燥后的桂枝、芍藥、生姜、去核大棗、甘草進行微粉化處理，然后用含有少量表面活性劑的蒸餾水進行提取，相較于常規方法，提高了以桂皮酸、甘草酸、芒柄花苷為代表的活性物質的提取量，提高了提取效率。

技術領域

本發明屬于中藥提取技術領域，具體涉及桂枝湯活性成分的提取方法。

背景技術

桂枝湯出自《傷寒論》，是中醫名方劑，既用桂枝為君藥，解肌發表，散外感風寒，又用芍藥為臣，益陰斂營。桂、芍相合，一治衛強，一治營弱，合則調和營衛，是相須為用。生姜辛溫，既助桂枝解肌，又能暖胃止嘔。大棗甘平，既能益氣補中，又能滋脾生津。姜、棗相合，還可以升騰脾胃生發之氣而調和營衛，所以并為佐藥。炙甘草之用有二：一為佐藥，益氣和中，合桂枝以解肌，合芍藥以益陰；一為使藥，調和諸藥?？虑僭凇秱摳揭怼分匈澒鹬盀橹倬叭悍街俗剃幒完?，調和營衛，解肌發汗之總方也?！惫鹬捎行в糜谥委煾忻?、原因不明的低熱、產后或病后低熱、妊娠嘔吐、多形紅斑、凍瘡、蕁麻疹等屬于營衛不和者，諸如頭痛發熱，汗出惡風，鼻鳴干嘔，苔白不渴，脈浮緩或浮弱者。該方組為桂枝三兩、芍藥三兩、生姜三兩、大棗十二枚、甘草二兩，以水七升，微火煮取三升，去渣，適寒溫，服一升。

研究表明，桂枝湯具有多種藥理活性，例如對動物的汗腺分泌、體溫、免疫功能、腸胃蠕動及血壓等有雙向調節作用，還可發揮抗炎、抗菌、抗病毒、抗過敏、鎮痛、降血糖及保護心血管等藥理作用，在內、外、婦、兒等科具有諸多應用。桂枝湯中化學成分復雜，主要包含苯丙烯類、單萜類、有機酸類、黃酮類及三萜皂苷類等，并且其活性成分的含量主要由提取工藝決定。目前常采用水提取、醇沉淀的方法進行活性成分提取，在此基礎上，其活性成分的提取工藝仍有改進空間。

發明內容

表面活性劑是指加入少量能使液體體系的界面狀態發生明顯變化的物質，主要作為清潔劑開發使用。此外，表面活性劑還具有乳化、助溶或增溶的作用。其中，甜菜堿類表面活性劑是由季銨鹽型陽離子部分和羧酸鹽型陰離子部分所構成，其性能較氨基酸型表面活性更為優良。發明人在研究過程中發現，對原材料進行微粉化處理，然后用加入少量甜菜堿類表面活性劑的水進行提取，能夠提高浸出物中活性成分的含量，從而完成本發明。

因此，本發明提供了一種桂枝湯活性成分的提取方法，所述方法包括以下步驟：

（1）將桂枝、芍藥、生姜、去核大棗、甘草分別在干燥箱中干燥，粉碎成小塊，混合后進行超微粉碎，得到細粉；

（2）將所述細粉加入提取罐中，加入10-12倍重量的含0.2-0.4wt%甜菜堿類表面活性劑的蒸餾水，煎煮提取1-2h，趁熱過濾，得到濾液；

（3）將步驟（2）的濾液濃縮后，加入60-70%的乙醇水溶液，在60-65℃下加熱攪拌25-30min，趁熱過濾，濾液在減壓下濃縮至無醇味，得到浸膏，即為桂枝湯活性成分。

其中，步驟（1）中，每3重量份桂枝，對應3重量份芍藥、3重量份生姜、3重量份去核大棗和2重量份甘草。優選地，將桂枝、芍藥、生姜、去核大棗、甘草分別在95-100℃的熱風干燥箱中干燥2-4h，以便于粉粹。更優選地，混合后在超微粉碎機中粉碎15-20min，得到平均粒度約0.5μm的細粉。

優選地，所述甜菜堿類表面活性劑為十二烷基羥丙基磺基甜菜堿或十二烷基磺丙基甜菜堿。加入少量甜菜堿類表面活性劑，能夠提高活性成分的提取效率，可能是由于表面活性劑的增溶、助溶作用，增加了微細粉末在水中的溶解度，也可能是促進了某些活性成分的溶解。另一方面，甜菜堿類表面活性劑的添加不能過量，否則在煎煮過程中會產生泡沫，不利于熱過濾操作。

另一方面，本發明還提供了由以上制備方法獲得的浸膏，所述浸膏為棕黑色，可與合適的輔料混合，制備成片劑、膠囊劑、丸劑、散劑等制劑，進行后續藥物開發。