[發明專利]一種肝臟靶向性小核酸遞送多肽在審
| 申請號： | 201711441104.6 | 申請日： | 2017-12-27 |
| 公開（公告）號： | CN107880137A | 公開（公告）日： | 2018-04-06 |
| 發明（設計）人： | 杜權 | 申請（專利權）人： | 武漢尚智堂生物科技有限公司 |
| 主分類號： | C07K19/00 | 分類號： | C07K19/00;A61K47/42 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 430079 湖北省武漢市東湖新技術開發區高新大道66*** | 國省代碼： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 肝臟 靶向 核酸 遞送 多肽 | ||
1.一種用作肝臟靶向性siRNA遞送的嵌段多肽，包括正電序列嵌段、二級結構嵌段和肝臟靶向嵌段，其中所述正電序列嵌段由帶正電的氨基酸殘基構成，所述二級結構嵌段為能形成β-折疊的嵌段，所述正電序列嵌段的氨基酸殘基數目為10-70，所述二級結構嵌段的氨基酸殘基數目為10-40。
2.如權利要求1所述肝臟靶向性siRNA遞送多肽，其特征在于，組成所述正電序列嵌段的氨基酸為賴氨酸和/或精氨酸。
3.如權利要求1所述肝臟靶向性siRNA遞送多肽，其特征在于，所述二級結構嵌段選自下列序列之一：
VEVKVEVKVEVKVEVKVEVK；
IEIKIEIKIEIKIEIKIEIK；
ELKLELKLELKLELKLELK；
GAGAGSGAGAGSGAGAGS；
KSKLALKLALKAWSAALKLA；或
KLALKLALKALKAALKLA。
4.如權利要求1所述肝臟靶向性siRNA遞送多肽，其特征在于，所述嵌段多肽還包括一柔性連接鏈段，該柔性連接鏈段將所述正電序列嵌段和二級結構嵌段連接起來。
5.如權利要求4所述肝臟靶向性siRNA遞送多肽，其特征在于，所述柔性連接鏈段的氨基酸殘基數目為1-5；組成所述柔性連接鏈段的氨基酸選自甘氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺或丙氨酸中的一種或多種。
6.如權利要求1所述肝臟靶向性siRNA遞送多肽，其特征在于，所述肝臟靶向嵌段為GAGAGSGAGAGSGAG。
7.如權利要求1所述肝臟靶向性siRNA遞送多肽，其特征在于，所述嵌段多肽序列為：
Ac-KKKKKKKKKKKKKKKKKKKKGGGVEVKVEVKVEVKVEVKVEVKNNNGAGAGSGAGAGSGAG-amide。
8.權利要求1-7任一項所述肝臟靶向性siRNA遞送多肽在向肝臟遞送siRNA中的應用。
9.權利要求1-7任一項所述肝臟靶向性siRNA遞送多肽在制備向肝臟遞送siRNA藥物中的應用。
10.一種組合物，其包含權利要求1所述的肝臟靶向性siRNA遞送多肽和有效量的siRNA。
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