[發明專利]小花清風藤中的一種化合物及其制備方法與應用

在審

• 申請號: 201711441077.2
• 申請日: 2017-12-27
• 公開（公告）號: CN108084009A
• 公開（公告）日: 2018-05-29
• 發明（設計）人: 馮育林;李志峰;歐陽輝;何明珍;李俊;王琦;楊世林;樊東輝
• 申請（專利權）人: 江西本草天工科技有限責任公司;江西中醫藥大學
• 主分類號: C07C49/747
• 分類號: C07C49/747;C07C45/78;C07C45/79;A61K31/122;A61P1/16
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司 11227
• 代理人: 常亮

1.一種化合物，其為2-甲基-2,3-二羥甲基-4,5-二羥基-6-(3-甲基-3-羥基-1-丁烯基)-1H-茚-1-酮，結構式如式I所示，

2.權利要求1所述化合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

(1)取小花清風藤，加入乙醇溶液提取收集提取液；

(2)提取液加入乙醇增溶后去除不溶物，得到上清液；

(3)取步驟(2)得到的上清液經大孔樹脂柱，先用30％乙醇-水洗脫5個柱體積，得到流份1；再用50％乙醇-水洗脫5個柱體積，濃縮，干燥，得到流份2；取流份2經200-300目的硅膠柱層析，用二氯甲烷和甲醇的混合溶液依次按體積比20:1、10:1、5:1、2:1梯度洗脫，每個梯度洗脫4個柱體積，共得到16個流份；取二氯化碳和甲醇的體積比為10:1洗脫的4個流份，合并，經凝膠柱層析，用甲醇洗脫得到12個流份，取流份6-9合并，再經ODS中低壓柱層析，用甲醇和水的混合溶液依次按體積比1:9、3:7、4:6、5:5、7:3、1:0洗脫，得到5個流份；取甲醇和水的混合液體積比為7:3洗脫得到的流份，用制備高效液相色譜，色譜條件為：ODS色譜柱，甲醇-水55:45為流動相，保留時間為33min，分離得到純的化合物。

3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟(1)所述的乙醇溶液為5％-95％的乙醇水溶液；所述的提取方法為冷浸法、滲漉法、微波提取法、超聲提取法、回流提取法或連續回流提取法。

4.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟(1)所述的提取為提取三次，提取時間分別為3小時、2小時、2小時。

5.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟(2)所述加入乙醇增溶為加入乙醇使提取物含醇量達5％-50％濃度范圍的溶液。

6.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟(3)所述的大孔樹脂為AB-8、D101、HP-20、XAD-4、HPD100、DM301、HPD400型樹脂；所述上清液與樹脂體積比為1:2。

7.權利要求1所述化合物在制備治療非酒精性脂肪肝損傷的藥物中的應用。

8.根據權利要求1所述應用，其特征在于，所述非酒精性脂肪肝損傷為脂肪酸引起的肝損傷。

9.一種藥物制劑，其特征在于：包括治療有效量的權利要求1所述化合物及其藥學上可接受的載體。

10.根據權利要求9所述的藥物制劑，其特征在于，其為口服制劑或注射制劑。