[發明專利]一種檸檬苦素類提取物的制備方法及其應用

在審

• 申請號: 201711438784.6
• 申請日: 2017-12-27
• 公開（公告）號: CN108210600A
• 公開（公告）日: 2018-06-29
• 發明（設計）人: 不公告發明人
• 申請（專利權）人: 濟南昊雨青田醫藥技術有限公司
• 主分類號: A61K36/75
• 分類號: A61K36/75;A61P3/10;A61K36/58
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本技術方案公開了一種檸檬苦素類提取物的制備方法及其應用，所述檸檬苦素類提取物是按如下方法制備的：以毛麻楝葉、小黃皮葉、香椿葉為原料，提取，分離，純化，即得小黃皮素B、新貝格木素A、新貝格木素B、山楝體F組成的檸檬苦素類提取物，本技術方案提供的檸檬苦素類提取物對制備治療糖尿病藥物具有重要意義。

技術領域

本發明屬于生物醫藥領域，涉及一種檸檬苦素類提取物的制備方法及其應用，具體是涉及一種毛麻楝葉、小黃皮葉及香椿葉中檸檬苦素類提取物的制備方法及其在制備治療糖尿病藥物中的應用。

背景技術

糖尿病是一種由于胰島素分泌不足或外周組織對胰島素不敏感引起的代謝性疾病，以持續的高血糖狀態為特征，并可能引起各種組織、臟器（如眼、腎、心臟、血管、神經等）的長期損害、功能不全或衰竭。根據發病機制不同，糖尿病可以被分為Ⅰ型糖尿病、Ⅱ型糖尿病、妊娠糖尿病和其他類型糖尿病。

據統計，2015 年全球20-79 歲的人中有約4.15 億人患糖尿病（患病率8.8%），另外有3.18 億人糖耐量受損（前期患病率6.7%）。中國是全球糖尿病患者第一大國，2015 年病患人數高達1.096 億人，130 萬人死于糖尿病及其并發癥。同時據IDF 預測，如果不加干預，2040 年全球糖尿病患者將達6.42 億，糖尿病前期人群4.81 億，我國患者數量將上升至1.54 億。 據統計，目前在糖尿病患者中存在“1/2定律”，即全球糖尿病患者中平均而言僅有50%得知自己已患病。根據2013年寧光教授發表在JAMA上的流行病學研究顯示，我國糖尿病病患知曉率僅為30.1%。同時，中國成年人中“準糖尿病患者”人群可能高達50.1%。而在美國，根據2014年CDC的調查數據顯示，成年人中“準糖人”的比例為37%。

我國糖尿病患知曉率僅為30.1%，其中僅有25.8%的患者得到治療，而在進行治療的患者中，血糖得到良好控制的僅有39.7%，據此測算，糖尿病患者中，血糖得到控制的患者比例僅為3.08%。在城市和鄉村，上述數據存在顯著差異，且不同性別之間差異也較大，經濟不發達地區的女性糖尿病的控制情況非常低。在美國，統計顯示患者糖尿病患知曉率約為75%，約85.3%的患者采用胰島素或者口服降糖藥治療。

2015年美國在糖尿病領域的醫療花銷高達3200億美元（包括保險、治療、護理費用等），位居全球糖尿病花銷第一，占比超過全球10%。中國位居第二，為510億美元。如果我們按照兩國糖尿病患者數量進行估算，美國與中國單一糖尿病患者的年花銷分別為1092與465美元。

2015年國內糖尿病用藥終端市場規模為413.8億元。同比增長了6.8%。其中：口服降糖藥占據糖尿病用藥233.6億元（占比56.6%），同比增長了8.8%。其中α-糖苷酶抑制劑類、磺酰脲類和雙胍類分別占比30.1%、24.1%和14.8%。胰島素促泌劑類共占比29.2%。GLP-1受體激動劑與DPP-4抑制劑占比僅為1.4%。單一品種來看，暢銷產品前三名分別為阿卡波糖、二甲雙胍和瑞格列奈，市場份額分別為27.9%、14.8%和13.2%。

目前尚未有完全根治糖尿病的辦法，控制血糖是糖尿病治療的核心。對于糖尿病患者而言，疾病的治療是一個綜合管理的過程，需要飲食、運動、藥物、血糖監測和健康教育“五架馬車”并駕齊驅。

毛麻楝葉：為系楝科楝屬植物毛麻楝(Chukrasia tabularis var. velutina(Wall)King)的葉。毛麻楝，落葉喬木，樹冠傘形，樹姿開展。偶數羽狀復葉，小葉10-18枚；小葉互生，紙質，卵狀橢圓形，基部兩側不對稱，兩面被柔毛。圓錐花序頂生，花黃色帶紫色，芳香。蒴果近球形或橢圓形，表面粗糙。花期春末夏初，果期秋季。

小黃皮葉：為蕓香科小黃皮（Clausena emarginata Huang）的葉。性味：苦、辛，微溫。有毒。功能主治宣肺止咳，行氣止痛，通經活絡。主治感冒頭痛，風寒咳嗽，偏頭痛，胃痛，神經痛，牙痛，風濕關節炎，跌打損傷。