[發(fā)明專利]一種空白混合膠束及其制備方法和應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201711432287.5
• 申請日: 2017-12-26
• 公開（公告）號: CN108420793B
• 公開（公告）日: 2021-09-24
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 王丹;李翀;王亞華;詹華杏
• 申請（專利權(quán)）人: 廈門本素藥業(yè)有限公司
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K47/34;A61K47/24;A61K47/10;A61K47/28;A61K31/337;A61P35/00;A61K8/85;A61K8/86;A61K8/63;A61K8/06;A61Q19/00
• 代理公司: 上海弼興律師事務(wù)所 31283
• 代理人: 胡美強;袁紅

1.一種負(fù)載活性物質(zhì)的混合膠束，其特征在于，所述的負(fù)載活性物質(zhì)的混合膠束是指將藥物、化妝品中的活性物質(zhì)和具有保健作用的物質(zhì)中的一種或多種包封于空白混合膠束中；所述的空白混合膠束包括兩親性共聚物和如式I所示的人參皂苷：所述的兩親性共聚物和所述的如式I所示的人參皂苷的質(zhì)量比為4:1-1:4；

所述的人參皂苷為人參皂苷Rk1、原人參三醇PPT、達母林A、原人參二醇PPD、人參皂苷Rg5、人參皂苷Rg5H、人參皂苷Rh1、25-甲基-異人參皂苷Rg3、人參皂苷Rg4、人參皂苷Rh4、人參皂苷Rh2、人參皂苷Rp1、人參皂苷Rg3、人參皂苷Rh3、異人參皂苷Rh2(E)、異人參皂苷Rg3(Z)、偽人參皂苷GQ、人參皂苷Rp2、偽人參皂苷HQ、人參皂苷Rp3、異人參皂苷Rh2(Z)、3-硫酸鈉-人參皂苷Rp1、3-(N,N-二甲基氨基乙基)-氨基甲酰基-人參皂苷Rp1、異人參皂苷Rg2(E)、異人參皂苷Rg2(Z)、異人參皂苷Rg3H、異人參皂苷Rg3(E)、人參皂苷Rg2、人參皂苷Rg5H1(E)、人參皂苷Rg5H1(Z)、人參皂苷Rk1H、人參皂苷Rh3H、人參皂苷Rg3H1(E)、人參皂苷Rg3H1(Z)、人參皂苷Rh3H1(E)和人參皂苷Rh3H1(Z)中的一種或多種；

所述的兩親性共聚物為mPEG-DSPE、mPEG-PDLLA、mPEG-PLA、PEG-DSPE、PEG-DSPE-NH2、PEG-PAsp、PEG-PBLA、PEG-PBLG、PEG-PCL、PEG-Phis、PEG-PLGA、PEO-PAsp和PEO-PPO-PEO中的一種或多種。

2.如權(quán)利要求1所述的負(fù)載活性物質(zhì)的混合膠束，其特征在于，

所述的mPEG-DSPE的數(shù)均分子量為2000；

或，所述的mPEG-PDLLA的數(shù)均分子量為2000或4000；

或，所述的mPEG-PLA的數(shù)均分子量為2400；

或，所述的PEG-DSPE的數(shù)均分子量為2000或4000；

或，所述的PEG-DSPE-NH2的數(shù)均分子量為4000；

或，所述的PEG-PAsp的數(shù)均分子量為4800；

或，所述的PEG-PBLA的數(shù)均分子量為2000；

或，所述的PEG-PBLG的數(shù)均分子量為4000；

或，所述的PEG-PCL的數(shù)均分子量為2000；

或，所述的PEG-Phis的數(shù)均分子量為4000；

或，所述的PEG-PLGA的數(shù)均分子量為2000；

或，所述的PEO-PAsp的數(shù)均分子量為4800；

或，所述的PEO-PPO-PEO的數(shù)均分子量為4800。

3.如權(quán)利要求1所述的負(fù)載活性物質(zhì)的混合膠束，其特征在于，所述的空白混合膠束還包含抗氧化劑、凍干保護劑、乳化劑和助乳化劑中的一種或多種。

4.如權(quán)利要求3所述的負(fù)載活性物質(zhì)的混合膠束，其特征在于，所述的抗氧化劑為維生素C和/或維生素E；

或，所述的抗氧化劑在空白混合膠束中的含量小于等于25%；所述的百分比是指抗氧化劑的質(zhì)量與所述的空白混合膠束的總質(zhì)量的百分比；

或，所述的凍干保護劑為糖和/或緩沖劑；

或，所述的凍干保護劑在空白混合膠束中的含量小于等于80%；所述的百分比是指凍干保護劑的質(zhì)量占所述的空白混合膠束總質(zhì)量的百分比；

或，所述的乳化劑為膽固醇；

或，所述的乳化劑在空白混合膠束中的含量小于等于10%；所述的百分比是指乳化劑的質(zhì)量占所述的空白混合膠束總質(zhì)量的百分比。