[發明專利]一種艾塞那肽口服納米顆粒在審
| 申請號： | 201711430408.2 | 申請日： | 2017-12-26 |
| 公開（公告）號： | CN109954145A | 公開（公告）日： | 2019-07-02 |
| 發明（設計）人： | 史亞楠;李又欣;孫考祥;孫新鳳;王濤 | 申請（專利權）人： | 山東綠葉制藥有限公司 |
| 主分類號： | A61K47/69 | 分類號： | A61K47/69;A61K47/68;A61K38/22;A61P3/10 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 264670 山*** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 艾塞那肽 納米粒 高分子聚合物 抗體片段 口服生物利用度 邁克爾加成反應 羥基乙酸共聚物 納米顆粒 吸收效率 小腸部位 聚乳酸 修飾 | ||
1.一種艾塞那肽納米粒，其特征在于所述納米粒中艾塞那肽包裹在聚乳酸-羥基乙酸共聚物(PLGA)或其改構的高分子聚合物中形成納米粒，艾塞那肽與聚乳酸-羥基乙酸共聚物(PLGA)或其改構的高分子聚合物，重量比為1:50～1:1，優選1:16.7。
2.根據權利要求2所述的納米粒，其特征在于所述納米粒中艾塞那肽的聚乳酸-羥基乙酸共聚物(PLGA)或其改構的高分子聚合物形成的納米粒與Fc抗體片段白結合，艾塞那肽的聚乳酸-羥基乙酸共聚物(PLGA)或其改構的高分子聚合物納米粒與Fc抗體片段的摩爾比為100:1～30:1，優選60:1。
3.根據權利要求3所述的納米粒，其特征在于所述納米粒與Fc抗體片段的結合是化學鍵結合。
4.一種根據權利要求1所述納米粒的制備方法，采用下述步驟制備納米粒：
a:稱取艾塞那肽和聚乳酸-羥基乙酸共聚物(PLGA)或其改構的高分子聚合物，聚乳酸-羥基乙酸共聚物(PLGA)或其改構的高分子聚合物用有機溶劑溶解，得到的油相；
b:a中獲得的油相加入到艾塞那肽粉末中，超聲得到初乳，將初乳加入到pva溶液中，超聲得到復乳，將復乳加入pva溶液中攪拌，揮發有機溶劑，獲得納米粒；
c:將制備的納米粒濃縮，將濃縮的納米粒與Fc抗體片段在氮氣下以反應，使用葡聚糖G50柱分離靶向納米顆粒和游離的LMWP，獲得Fc抗體片段結合的艾塞那肽的PEG-PLGA納米粒。
5.根據權利要求4所述的納米粒的制備方法，其特征在于所述有機溶劑是丙酮和二氯甲烷，優選二者的比例為1:1。
6.根據權利要求4所述的納米粒的制備方法，其特征在于所述艾塞那肽與聚乳酸-羥基乙酸共聚物(PLGA)或其改構的高分子聚合物的重量比為1:16.7，艾塞那肽的聚乳酸-羥基乙酸共聚物(PLGA)或其改構的高分子聚合物納米粒與Fc抗體片段的摩爾比為60:1。
7.根據權利要求2-6任一所述的納米粒，其特征在于所述聚乳酸-羥基乙酸共聚物(PLGA)或其改構的高分子聚合物為mPEG-PLGA:PEG-PLGA-mal,優選二個聚合物的比例為9:1。
8.根據權利要求1所述的納米粒，其特征在于納米粒以口服制劑形式存在，優選腸溶膠囊。
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