[發明專利]一種膠囊分散體的制備方法及其應用

有效

• 申請號: 201711424348.3
• 申請日: 2017-12-25
• 公開（公告）號: CN109966174B
• 公開（公告）日: 2022-04-22
• 發明（設計）人: 李保耀;張川
• 申請（專利權）人: 萬華化學集團股份有限公司
• 主分類號: A61K8/85
• 分類號: A61K8/85;A61K8/81;A61K8/73;A61K8/49;A61K8/11;A61K8/37;A61Q17/04
• 代理公司: 北京信諾創成知識產權代理有限公司 11728
• 代理人: 陳悅軍

1.一種膠囊分散體的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

將囊壁材料和囊芯材料溶解于有機溶劑中作為有機相，將表面穩定劑溶解在水中作為水相，將有機相和水相進行乳化形成水包油乳液，揮去乳液中的有機溶劑，獲得分散有膠囊的分散體；

所述囊壁材料為聚乳酸、聚己內酯、乙基纖維素、醋酸纖維素、殼聚糖或海藻酸鹽中的一種或多種；所述表面穩定劑為主表面穩定劑和輔助表面穩定劑的組合物，所述主表面穩定劑選自聚山梨酯系列、聚乙烯醇、脂肪酸酯類中的一種或多種；所述輔助表面穩定劑選自聚山梨酯系列、聚乙烯醇、硬脂酸酯類、烷基磺酸鹽中的一種或多種；

或者，所述囊壁材料為聚甲基丙烯酸甲酯，主表面穩定劑為聚乙烯醇、丙二醇脂肪酸酯中的一種或多種；輔助表面穩定劑為聚山梨酯系列、烷基磺酸鹽、失水木糖醇單硬脂酸酯、聚乙烯吡咯烷酮中的一種或多種；

所述囊芯材料、囊壁材料和有機溶劑三者的質量比為(0.1～2):1:(1～4)；

所述主表面穩定劑的用量為囊壁材料質量的5～20wt％，所述輔助表面穩定劑的用量為囊壁材料質量的0.1～12wt％。

2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述輔助表面穩定劑的用量為囊壁材料質量的0.5～10wt％。

3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述輔助表面穩定劑的用量為囊壁材料質量的1～10wt％。

4.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，表面穩定劑中主表面穩定劑和輔助表面穩定劑的質量配比為1:1～100:1。

5.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于，表面穩定劑中主表面穩定劑和輔助表面穩定劑的質量配比為3:2～3:1。

6.根據權利要求1-5任一項所述的制備方法，其特征在于，所述囊芯材料為活性物質。

7.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于，所述囊芯材料為疏水性活性物質。

8.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于，所述囊芯材料為防曬劑、維生素、香料、香精、藥物、顏料、涂料、防腐劑、酶中的至少一種。

9.根據權利要求1-5任一項所述的制備方法，其特征在于，所述有機溶劑為沸點30℃-100℃的能溶解囊壁材料和囊芯材料的溶劑。

10.根據權利要求9所述的制備方法，其特征在于，所述有機溶劑為不與水混溶的溶劑，或者，所述有機溶劑為可溶于水和不與水混溶的有機溶劑二者的組合。

11.根據權利要求10所述的制備方法，其特征在于，所述有機溶劑中，不與水混溶的溶劑和可溶于水的溶劑二者的質量比≥3:1。

12.根據權利要求10所述的制備方法，其特征在于，所述不與水混溶的溶劑選自苯、甲苯、己烷、環己烷、二氯甲烷、氯仿、三氯乙烯、石油醚、乙醚、乙酸乙酯、甲基丁酮中的一種或多種的混合，所述可溶于水的溶劑選自沸點為30℃-100℃的水溶性醇類、吡啶、酮類、醛類和四氫呋喃中的一種或多種的混合。

13.根據權利要求1-5任一項所述的制備方法，其特征在于，所述膠囊的平均粒徑為200nm-10μm。

14.根據權利要求1-5任一項所述的制備方法，其特征在于，所述乳化采用如下乳化方式中的一種或多種的聯用：攪拌、分散、超聲或均質。

15.根據權利要求14所述的制備方法，其特征在于，所述乳化為分散和均質聯合使用。

16.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述有機溶劑選自乙酸乙酯、二氯甲烷和甲苯中的一種或多種。