[發明專利]一種鹽酸二甲雙胍乳膏劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201711385865.4
• 申請日: 2017-12-20
• 公開（公告）號: CN107982208B
• 公開（公告）日: 2021-06-08
• 發明（設計）人: 林山;王松;楊云松
• 申請（專利權）人: 江蘇山信藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K31/155;A61P3/10
• 代理公司: 南京禹為知識產權代理事務所(特殊普通合伙) 32272
• 代理人: 王曉東

本發明公開了一種鹽酸二甲雙胍乳膏劑及其制備方法，其中，鹽酸二甲雙胍乳膏劑，其包括，作為活性成分的鹽酸二甲雙胍、油相固體成分、稠度調節劑、保濕劑、乳化劑、透皮吸收促進劑、pH調節劑、防腐劑、穩定劑、芳香劑和水，其中，以質量百分比計，鹽酸二甲雙胍含量0.1％～10％，油相固體成分含量1％～15％，稠度調節劑含量5％～20％，保濕劑含量3％～10％，乳化劑含量0.5％～5％，透皮吸收促進劑，pH調節劑、防腐劑、穩定劑、芳香劑，余下為水。本發明提供一種活性成份透皮效果好、穩定性高的鹽酸二甲雙胍乳膏劑，通過優選所乳膏劑透皮吸收促進劑，使鹽酸二甲雙胍透皮效率提高，在有效降低患者體內血糖濃度的同時大幅降低藥物引起的副作用。

技術領域

本發明涉及醫藥技術領域，特別是涉及一種鹽酸二甲雙胍乳膏劑及制備方法。

背景技術

鹽酸二甲雙胍(Metformin Hydrochloride，分子式C₄H₁₁N₅·HCl)作為治療2型糖尿病經典而有效的藥物，已有近50年的臨床應用歷史。鹽酸二甲雙胍是一種降血糖藥，具有提高血糖耐受性、降低基礎和餐后血糖的作用。鹽酸二甲雙胍的作用機理不同于其它類型的口服降血糖藥，它可減少肝糖的產生，降低小腸對糖的吸收，并且還可增加外周糖的攝取和利用，從而提高胰島素的敏感性。鹽酸二甲雙胍治療后，胰島素總分泌量保持不變，而降低空腹胰島素水平及每日血漿胰島素水平。鹽酸二甲雙胍可以抑制TNF-α引起的慢性脂肪分解，還減弱異丙腎上腺素導致的急性脂肪分解。同時，鹽酸二甲雙胍能夠明顯抑制高濃度葡萄糖直接刺激引起的脂肪分解作用，還能夠抑制高濃度葡萄糖促進TNF-α和異丙腎上腺素分泌進而刺激脂肪的分解作用。

目前，鹽酸二甲雙胍的應用劑型主要是口服固體片劑。服用二甲雙胍片三分之一的人會因副作用引起不適，比如惡心，嘔吐，氣體，腹脹，腹瀉。這些難以忍受的副作用常常導致藥物治療中斷。經皮吸收藥物直接被吸收進入體內，避開胃腸系統消化吸收，避免口服給藥可能發生的肝首過效應及胃腸滅活，從而避免了許多副作用。

發明內容

本部分的目的在于概述本發明的實施例的一些方面以及簡要介紹一些較佳實施例。在本部分以及本申請的說明書摘要和發明名稱中可能會做些簡化或省略以避免使本部分、說明書摘要和發明名稱的目的模糊，而這種簡化或省略不能用于限制本發明的范圍。

鑒于上述和/或現有鹽酸二甲雙胍藥劑中存在的問題，提出了本發明。

因此，本發明其中一個目的是，克服現有鹽酸二甲雙胍產品的不足，提供一種體外吸收的鹽酸二甲雙胍乳膏劑。

為解決上述技術問題，根據本發明的一個方面，本發明提供了如下技術方案：一種鹽酸二甲雙胍乳膏劑，其包括，作為活性成分的鹽酸二甲雙胍、油相固體成分、稠度調節劑、保濕劑、乳化劑、透皮吸收促進劑、pH調節劑、防腐劑、穩定劑、芳香劑和水，其中，以質量百分比計，鹽酸二甲雙胍含量 0.1％～10％，油相固體成分含量1％～15％，稠度調節劑含量5％～20％，保濕劑含量3％～10％，乳化劑含量0.5％～5％，透皮吸收促進劑含量1-10％，pH調節劑含量0.1～1％，防腐劑含量0.05～1％，穩定劑含量0.1～1％，芳香劑含量0.1～2％，余下為水。

作為本發明所述鹽酸二甲雙胍乳膏劑的一種優選方案，其中：所述油相固體成分中油相選自硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、石蠟、蜂蠟、高級醇中的一種或幾種，所述油相固體成分中的固體為硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、聚乙二醇(分子量＞600)、十六醇和/或十八醇。

作為本發明所述鹽酸二甲雙胍乳膏劑的一種優選方案，其中：所述稠度調節劑選自凡士林、液體石蠟、聚乙二醇(分子量＜600)、礦物油、植物油、卡波姆中的一種或幾種。

作為本發明所述鹽酸二甲雙胍乳膏劑的一種優選方案，其中：所述保濕劑選自甘油、丙二醇、山梨醇中的一種或幾種。