[發明專利]一種高純度銀杏總黃酮醇苷制備方法及其應用

有效

• 申請號: 201711383538.5
• 申請日: 2017-12-20
• 公開（公告）號: CN109939131B
• 公開（公告）日: 2021-07-20
• 發明（設計）人: 梁爽;鄭向煒;高崎;王丹丹;朱國琴
• 申請（專利權）人: 上海上藥杏靈科技藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K36/16
• 分類號: A61K36/16
• 代理公司: 上海光華專利事務所(普通合伙) 31219
• 代理人: 李艷;許亦琳

本發明涉及藥學領域，特別是涉及一種高純度銀杏總黃酮醇苷制備方法。所述高純度銀杏總黃酮醇苷制備方法包括如下步驟：（1）銀杏酮酯粉末和第一堿液混合、溶解處理、離心，獲得上清液；（2）所述上清液經酸性?極性結合大孔樹脂柱分離以及聚酰胺柱純化，獲得高純度銀杏總黃酮醇苷。本發明提供的高純度銀杏總黃酮醇苷制備方法所制備的銀杏總黃酮醇苷的純度≧90%，具有良好的臨床應用前景；并且制備過程無需石油醚、乙酸乙酯等有機試劑，對環境友好；總黃酮醇苷轉移率高。

技術領域

本發明涉及藥學領域，特別是涉及一種高純度銀杏總黃酮醇苷制備方法及其應用。

背景技術

銀杏酮酯粉末(GBE50)以銀杏(Ginkgo biloba L.)葉為原料，采用適當的溶劑，提取的有效成分的一類產品。以GBE50為原料制成的各種制劑，廣泛應用于藥物、保健品、食品添加劑、功能性飲料、化妝品等領域；其中，在藥物領域，銀杏葉提取物可以用于瘀血阻絡引起的胸痹心痛、中風、半身不遂、舌強語蹇；冠心病穩定型心絞痛、腦梗塞等癥。

銀杏黃酮是銀杏葉提取物有效成分，具有擴張血管、抑制血小板活化因子、抗氧化、調血脂等作用。

現有技術制備的銀杏黃酮，其純度只有44％左右，其中的黃酮醇苷含量僅24％，限制了銀杏黃酮特別是銀杏總黃酮醇苷的應用范圍和治療效果。如何制備高純度的銀杏黃酮醇苷，一直是藥學領域的研究熱點。

發明內容

本發明的目的在于提供一種銀杏總黃酮醇苷及其制備方法，用于制備純度≧90％的高純度銀杏總黃酮醇苷。

為實現上述目的及其他相關目的，本發明的第一方面提供了一種銀杏總黃酮醇苷制備方法，包括如下步驟：(1)銀杏酮酯粉末和第一堿液混合、溶解處理、離心，獲得沉淀和上清液；(2)所述上清液經酸性-極性結合大孔樹脂柱以及聚酰胺柱分離、純化，獲得高純度銀杏總黃酮醇苷。

于本發明的一個實施例中，所述步驟(1)中的溶解處理為超聲處理，處理時間為30～60分鐘。

于本發明的一個實施例中，所述步驟(1)中的溶解處理為超聲處理，處理時間為30～45分鐘。

于本發明的一個實施例中，所述步驟(1)中的溶解處理為超聲處理，處理時間為45～60分鐘。

于本發明的一個實施例中，所述步驟(1)中的溶解處理為超聲處理，處理時間為30分鐘、45分鐘或60分鐘。

于本發明的一個實施例中，所述第一堿液為質量百分濃度為0.1～0.4％的Na₂CO₃水溶液。

所述質量百分濃度以a％來表示，是指每100ml的溶劑中含有a g的溶質。

于本發明的一個實施例中，所述第一堿液為質量百分濃度為0.1～0.3％的Na₂CO₃水溶液。

于本發明的一個實施例中，所述第一堿液為質量百分濃度為0.1～0.2％的Na₂CO₃水溶液。

于本發明的一個實施例中，所述第一堿液為質量百分濃度為0.2～0.4％的Na₂CO₃水溶液。

于本發明的一個實施例中，所述第一堿液為質量百分濃度為0.2～0.3％的Na₂CO₃水溶液。

于本發明的一個實施例中，所述第一堿液為質量百分濃度為0.1％、0.2％、0.3％或0.4％的Na₂CO₃水溶液。