[發明專利]水溶性富勒烯結構在制備AMPK調節劑中的應用

在審

• 申請號: 201711376617.3
• 申請日: 2017-12-19
• 公開（公告）號: CN109925321A
• 公開（公告）日: 2019-06-25
• 發明（設計）人: 王春儒;李雪;甄明明;白春禮
• 申請（專利權）人: 中國科學院化學研究所;北京福納康生物技術有限公司
• 主分類號: A61K33/44
• 分類號: A61K33/44;A61P3/10;A61P29/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種水溶性富勒烯結構在制備AMPK調節劑中的應用，所述水溶性富勒烯結構包括以下的至少一種：水溶性的改性空心富勒烯、水溶性的改性內嵌金屬富勒烯、所述水溶性的改性空心富勒烯和所述水溶性的改性內嵌金屬富勒烯的組合物、以上三者的可藥用的酯或以上三者的可藥用的鹽。

2.一種水溶性富勒烯結構在制備治療AMPK介導的疾病的藥物中的應用，所述水溶性富勒烯結構包括以下的至少一種：水溶性的改性空心富勒烯、水溶性的改性內嵌金屬富勒烯、所述水溶性的改性空心富勒烯和所述水溶性的改性內嵌金屬富勒烯的組合物、以上三者的可藥用的酯或以上三者的可藥用的鹽。

3.一種治療AMPK介導的疾病的藥物組合物，包括至少一種選自下組的水溶性富勒烯結構作為有效成分：水溶性的改性空心富勒烯、水溶性的改性內嵌金屬富勒烯、所述水溶性的改性空心富勒烯和所述水溶性的改性內嵌金屬富勒烯的組合物、以上三者的可藥用的酯或以上三者的可藥用的鹽，所述藥物組合物還包括可藥用的載體、稀釋劑或賦形劑中的至少一種。

4.根據權利要求1所述的水溶性富勒烯結構在制備AMPK調節劑中的應用或權利要求2所述的水溶性富勒烯結構在制備治療AMPK介導的疾病的藥物中的應用或權利要求3所述的藥物組合物，其特征在于：

所述水溶性的改性空心富勒烯包括選自下組的一種或多種：(1)在空心富勒烯本體的碳籠外表面修飾有親水基團的改性空心富勒烯；(2)空心富勒烯本體的碳籠外表面被親水性生物小分子包裹的改性空心富勒烯；(3)空心富勒烯本體被具有生物相容性的載體材料負載而形成的改性空心富勒烯；(4)自組裝形成的水溶性超分子體系的空心富勒烯；

所述水溶性的改性內嵌金屬富勒烯包括選自下組的一種或多種：(1)在內嵌金屬富勒烯本體的碳籠外表面修飾有親水基團的改性內嵌金屬富勒烯；(2)內嵌金屬富勒烯本體的碳籠外表面被親水性生物小分子包裹的改性內嵌金屬富勒烯；(3)內嵌金屬富勒烯本體被具有生物相容性的載體材料負載而形成的改性內嵌金屬富勒烯；(4)自組裝形成的水溶性超分子體系的內嵌金屬富勒烯。

5.根據權利要求4所述的水溶性富勒烯結構在制備AMPK調節劑中的應用或權利要求4所述的水溶性富勒烯結構在制備治療AMPK介導的疾病的藥物中的應用或權利要求4所述的藥物組合物，其特征在于：

空心富勒烯本體包括一種或多種通式為C_2m的由碳原子組成的籠狀結構，20≤m≤60，可選的30≤m≤60，進一步可選的m為30或35或42；

內嵌金屬富勒烯本體包括M@C_2n、M₂@C_2n、MA@C_2n、M₃N@C_2n、M₂C₂@C_2n、M₂S@C_2n、M₂O@C_2n和M_xA_3-xN@C_2n中的一種或多種，其中：M、A均代表金屬元素且M、A均選自Sc、Y和鑭系金屬元素中的任意一種，20≤n≤60，可選的30≤n≤60，n為41或30或35；0≤x≤3。

6.根據權利要求4所述的水溶性富勒烯結構在制備AMPK調節劑中的應用或權利要求4所述的水溶性富勒烯結構在制備治療AMPK介導的疾病的藥物中的應用或權利要求4所述的藥物組合物，其特征在于：所述親水基團包括羥基、羧基、巰基、氨基或親水性氨基酸殘基中的一種或多種。