[發明專利]一種西格列汀中間體的制備方法有效
| 申請號： | 201711376440.7 | 申請日： | 2017-12-19 |
| 公開（公告）號： | CN109928888B | 公開（公告）日： | 2023-04-11 |
| 發明（設計）人： | 高照波;張現毅;賀志;鄭輝;梅義將 | 申請（專利權）人： | 浙江瑞博制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07C227/04 | 分類號： | C07C227/04;C07C227/18;C07C229/36;C07C269/04;C07C271/22;C07C231/02;C07C233/87 |
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| 地址： | 317016 浙江省臺州*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 西格列汀 中間體 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種3-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)-丁烯酸衍生物的制備方法，其特征在于，由2,4,5-三氟-苯乙腈類化合物與有機金屬試劑在活化試劑的作用下、在有機溶劑中反應后，經堿處理制備，反應方程式為：
其中，R3為氫或C1-C5的烷基，R4為氫；Metal為金屬鋅；所述堿為碳酸鈉水溶液、碳酸鉀水溶液；X為溴；所述活化試劑為三甲基氯硅烷或鹽酸；所述有機溶劑為2-甲基四氫呋喃或四氫呋喃。
2.根據權利要求1所述的一種3-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)-丁烯酸衍生物的制備方法，其特征在于，由鋅試劑與-鹵代酯化合物反應形成的有機鋅試劑進一步與2,4,5-三氟-苯乙腈反應后，經碳酸鉀溶液處理制備得到，反應方程式為：
3.根據權利要求1或2所述的制備方法，其特征在于，所述反應溫度為35℃～45℃。
4.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述有機金屬試劑由金屬與-鹵代酯化合物反應形成，
其中，Metal和X的定義與權利要求1中的相同。
5.一種3-取代氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)-丁烯酸衍生物的制備方法，其特征在于，由權利要求1或2中制備得到的3-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)-丁烯酸衍生物經上氨基保護基反應制備，反應方程式為：
其中R1，R2相同或不同地為氨基保護基，R3，R4的定義與權利要求1中的相同。
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