[發(fā)明專利]一種大環(huán)內(nèi)酯化合物的晶型及其制備方法與用途在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201711367465.0 | 申請(qǐng)日： | 2017-12-18 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN108003109A | 公開(kāi)（公告）日： | 2018-05-08 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 楊誠(chéng);楊光;周紅剛;孫濤;劉雙偉;劉新華;劉通通 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 南開(kāi)大學(xué) |
| 主分類號(hào)： | C07D267/00 | 分類號(hào)： | C07D267/00;A61K31/395;A61P1/14;A61P1/10;A61P1/00 |
| 代理公司： | 天津?yàn)I?？凭曋R(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 12211 | 代理人： | 薛萌萌 |
| 地址： | 300071*** | 國(guó)省代碼： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 內(nèi)酯 化合物 及其 制備 方法 用途 | ||
1.一種大環(huán)內(nèi)酯化合物的晶型A，其特征在于：大環(huán)內(nèi)酯化合物的結(jié)構(gòu)式如下式(I)，
所述晶型A的X-ray粉末衍射圖譜中，2θ衍射角在8.020±0.2、8.820±0.2、10.630±0.2、13.400±0.2、16.580±0.2、17.600±0.2、18.080±0.2、19.230±0.2、20.240±0.2、21.370±0.2、21.750±0.2、22.029±0.2、23.140±0.2、25.550±0.2、25.900±0.2、26.490±0.2、36.320±0.2、36.620±0.2、38.000±0.2、42.270±0.2、44.210±0.2的位置對(duì)應(yīng)有特征衍射峰。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的晶型A，其特征在于：所述晶型A的X-ray粉末衍射圖譜中，2θ衍射角在8.020、8.820、10.630、13.400、16.580、17.600、18.080、19.230、20.240、21.370、21.750、22.029、23.140、25.550、25.900、26.490、36.320、36.620、38.000、42.270、44.210的位置對(duì)應(yīng)有特征衍射峰。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的晶型A，其特征在于：所述晶型A的X-ray粉末衍射圖譜如圖1所示。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的大環(huán)內(nèi)酯化合物的晶型A的制備方法，其特征在于：通過(guò)將所述結(jié)構(gòu)式(I)的化合物用溶劑溶解并重結(jié)晶制得晶型A，所述溶劑為丙酮、甲醇、乙腈中的一種或多種與水的混合，或者所述溶劑為二氯甲烷或三氯甲烷；
優(yōu)選的，溶劑的用量為結(jié)構(gòu)式(I)的化合物5-100倍；
優(yōu)選的，加熱溫度為20-100攝氏度。
5.權(quán)利要求4所述的晶型A的制備方法，其特征在于：
優(yōu)選的，所述溶劑為：丙酮與水按體積比為5:1，溶劑的用量為結(jié)構(gòu)式(I)的化合物5-10倍，加熱溫度為20-80攝氏度；
優(yōu)選的，所述溶劑為：甲醇與水按體積比為5:1，溶劑的用量為結(jié)構(gòu)式(I)的化合物5-10倍，加熱溫度為20-80攝氏度；
優(yōu)選的，所述溶劑為：乙腈與水按體積比為5:1。
6.權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的大環(huán)內(nèi)酯化合物的晶型A的用途，其特征在于：將大環(huán)內(nèi)酯化合物的晶型A用作藥物；
優(yōu)選的，將大環(huán)內(nèi)酯化合物的晶型A用治療消化道功能性疾病的藥物。
7.一種藥物組合物，其特征在于：包含根據(jù)權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述大環(huán)內(nèi)酯化合物的晶型A。
8.權(quán)利要求7所述的藥物組合物，其特征在于：所述藥物組合物包含一種或多種藥學(xué)上可接受的載體、賦型劑或稀釋劑；
優(yōu)選的，藥物組合物被提供作為促進(jìn)消化道動(dòng)力藥物，所述促進(jìn)消化道動(dòng)力藥物的適應(yīng)癥為消化不良、胃脹、胃食管返流、腸蠕動(dòng)缺乏、動(dòng)力性腸梗阻、便秘、大便干燥、腸易激綜合癥引發(fā)胃腸動(dòng)力不足的一種或多種疾病類型。
9.權(quán)利要求7或8所述的藥物組合物，其特征在于：所述藥物組合物為用于口服或非腸胃給藥；
優(yōu)選的，所述藥物組合物為用于口服給藥的片劑、膠囊、糖漿、懸浮液或酏劑形式、或適合用于制備口服給藥的糖漿、懸浮液或酏劑形式的組合物；
優(yōu)選的，所述藥物組合物為非腸胃給藥的無(wú)菌溶液或懸浮液形式、或適合用于制備非腸胃給藥的無(wú)菌溶液或懸浮液形式的組合物。
10.權(quán)利要求7或8所述的藥物組合物，其特征在于：所述組合物為包含0.1mg至1000mg量的大環(huán)內(nèi)酯化合物的晶型A的單位劑型。
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