[發明專利]一種依托考昔劑氨糖組合物

在審

• 申請號: 201711360130.6
• 申請日: 2017-12-18
• 公開（公告）號: CN108042550A
• 公開（公告）日: 2018-05-18
• 發明（設計）人: 孫愛梅
• 申請（專利權）人: 威海貫標信息科技有限公司
• 主分類號: A61K31/7008
• 分類號: A61K31/7008;A61K31/444;A61K9/20;A61K47/36;A61K47/20;A61P29/00;A61P19/02
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發明涉及一種依托考昔氨糖組合物，屬于制藥技術領域。本發明的技術方案是：單位劑量的組合物中，含有過100目篩的依托考昔30?60 mg，鹽酸氨基葡萄糖80?150mg，分子量為1.8?2萬的殼聚糖15—26mg，微晶纖維素30?60mg，乳糖20?40mg，交聯羧甲基纖維素鈉8?15mg，十二烷基硫酸鈉1.3?1.8mg，硬脂酸鎂1.2?1.7mg。本發明提供了一種依托考昔劑氨糖組合物，依托考昔的消炎陣痛與鹽酸氨基葡萄糖的修復和維護軟骨功能巧妙的結合，產生了意想不到的協同作用。

技術領域

本發明涉及一種依托考昔氨糖組合物，屬于制藥技術領域。

背景技術

骨關節炎（osteoarthritis）是一種非炎癥性的退行性關節病，表現為關節疼痛、僵硬，特別是長時間活動后。好發于50歲以上人群，女性多于男性，本病嚴重的影響著中老年患者的生活質量。骨關節炎的主要病理改變為軟骨退行性變性和消失，以及關節邊緣韌帶附著處和軟骨下骨質反應性增生形成骨贅，并由此引起關節疼痛、僵直畸形和功能障礙。目前沒有根治骨關節炎的特效藥。長期的骨關節炎，會引起關節軟骨不斷退化和磨損，呈現一種不良循環，嚴重的膝關節炎患者甚至不能走路，失去生活的自理能力。

依托考昔(etoricoxib)，化學名稱為5-氯-6-甲基-3[4-（甲磺酰基）苯基]-2,3-聯吡啶，是一種高選擇性 COX-2 抑制劑，由Merck公司研發。依托考昔對COX-2 的選擇性抑制作用是COX-1的100 倍；體外研究顯示，依托考昔對COX-2 的選擇作用強于目前其他任何一種可用的COX-2選擇性抑制劑。依托考昔已被歐洲、拉丁美洲和亞太地區等80多個國家批準用于治療骨關節炎急性期和慢性期的癥狀和體征，即具有陣痛消炎的作用。

如果能提供一種在陣痛消炎的同時，能夠營養軟骨細胞，保護軟骨和骨關節，將大大的改善這些群體的生活質量。

發明內容

本發明的目的是提供一種能夠改善軟骨功能又具有消炎陣痛作用的依托考昔片劑組合物。

技術方案

本發明的技術方案是：一種依托考昔劑氨糖組合物，單位劑量的組合物中，含有過100目篩的依托考昔30 - 60 mg，鹽酸氨基葡萄糖80-150mg，分子量為1.8-2萬的殼聚糖15—26mg，微晶纖維素30-60mg，乳糖20-40mg，交聯羧甲基纖維素鈉8-15mg，十二烷基硫酸鈉1.3-1.8mg，硬脂酸鎂1.2-1.7mg。

本發明優選的技術方案是：單位劑量的依托考昔劑氨糖組合物中，含有過100目篩的依托考昔30 - 60 mg，鹽酸氨基葡萄糖95-140mg，分子量為1.8-2萬的殼聚糖18—25mg，微晶纖維素40-56mg，乳糖26-38mg，交聯羧甲基纖維素鈉10-13mg，十二烷基硫酸鈉1.4-1.6mg，硬脂酸鎂1.4-1.7mg。

本發明優選的技術方案是：單位劑量的依托考昔劑氨糖組合物中，含有過100目篩的依托考昔30 - 60 mg，鹽酸氨基葡萄糖120mg，分子量為1.8-2萬的殼聚糖22mg，微晶纖維素52mg，乳糖35mg，交聯羧甲基纖維素鈉12mg，十二烷基硫酸鈉1.5mg，硬脂酸鎂1.5mg。

本發明技術方案中，依托考昔的粒度控制、殼聚糖、十二烷基硫酸鈉是實現高溶出的必須條件。

本發明技術方案中，氨基葡萄糖是葡萄糖的一個羥基被一個氨基取代的產物。分子式C6H13O5N，俗稱氨基糖，簡稱氨糖。又名葡萄糖胺，廣泛存在于自然界，2-氨基-2-脫氧-D-葡萄糖通常以N-乙酰基衍生物（如甲殼素）或以N-硫酸酯和N-乙酰-3-O-乳酸醚（胞壁酸）形式存在于微生物、動物來源的多糖和結合多糖中。