[發明專利]一種提高姜黃素水溶性的方法及應用

在審

• 申請號: 201711351465.1
• 申請日: 2017-12-15
• 公開（公告）號: CN107952077A
• 公開（公告）日: 2018-04-24
• 發明（設計）人: 樊金玲;王攀;朱文學;韓興曼;楊亞培;張月
• 申請（專利權）人: 河南科技大學
• 主分類號: A61K47/36
• 分類號: A61K47/36;A61K47/10;A61K9/14;A61K31/12;A61P35/00;A61P39/06;A61P29/00;A61P31/18;A61P43/00;A61P3/06;A61P1/16;A61P13/12;A61P1/00
• 代理公司: 洛陽公信知識產權事務所(普通合伙)41120
• 代理人: 魏新培

技術領域

本發明涉及功能食品、膳食營養補充劑領域，具體的說是一種提高姜黃素水溶性的方法及應用。

背景技術

姜黃素(Curcumin ,CCM)，是一種天然的酚類物質，由β-二酮的庚二烯與兩個鄰甲基化的酚相連組成，具有對稱的分子結構。姜黃素主要從姜黃、莪術、郁金等姜黃屬植物中提取。

姜黃素是一種多效的天然活性物質，有多方面的藥理作用，具有廣泛的應用價值。如姜黃素具有抗腫瘤、抗氧化、消炎、抗人類免疫缺陷病毒、抗纖維化、防癌抗癌、降脂和保護肝臟和腎臟的作用，除此之外，姜黃素還可作為防腐劑、美容品、健胃劑、止痛劑、利尿劑、利膽劑，促進免疫活性、抑制由紫外光誘導的皮膚突變、降血糖、殺線蟲等多方面的藥理作用。

同時，姜黃素具有很好的耐熱性和較低的毒性，在高達12g/d劑量下對人體無明顯毒副作用，因此其是國內外允許應用于食品的天然黃色素之一，可用于醫藥、化妝品等行業。然而，姜黃素在水中的溶解性極差，導致其在體內的吸收率差、生物利用率低；姜黃素在食品和藥品等相關領域的應用也因此受到極大限制，Kaminaga等報道了姜黃素在水中的溶解度為11ng/mL（25℃）。因此，提高姜黃素在水中的溶解度是開發其潛在應用價值的關鍵所在。

公告號為CN 102988999 B的專利公開了部分姜黃素-多糖類偶聯物及其制備方法，在多糖的羧基上，通過二胺類連接臂引入姜黃素，使其具有兩親性質，在水性介質中可自組裝為納米膠束。所述多糖為未分級肝素，低分子量肝素，脫硫酸化肝素，透明質酸，軟骨素，多硫酸化軟骨素，海藻酸，羧甲基葡聚糖，羧甲基香菇多糖或羧基化的殼聚糖；所述二胺類連接臂為對苯二胺、間苯二胺、鄰苯二胺、胱胺或碳原子數2～12的亞烷基二胺。但姜黃素-多糖類偶聯物只是以一種溶膠的形式存在于水性介質中，也沒有給出確切的溶解度數據。

植物糖原(phytoglycogen ,PG)是由α-1,4和α-1,6糖苷鍵連接的、高度支化的可溶性α-D-葡聚糖，是一種天然的納米粒，可以用來做納米粒載體負載姜黃素。

植物糖原大量存在于玉米、水稻、高梁、大麥和擬南芥等植物的su-1突變體中。在這些突變體中，由于異淀粉酶型脫支酶的活性降低或缺失，高度分支的植物糖原的合成取代了支鏈淀粉的合成。TEM觀察表明，植物糖原呈直徑為30~100 nm的球形顆粒結構，是一種天然的納米粒，可以用來做納米粒載體負載姜黃素。

納米粒載體是粒徑小于1000 nm的載體粒子的統稱，包括納米球、納米囊、納米膠束、納米脂質體等多種形態。作為一種重要的營養物質運送系統，納米粒載體可以通過提高營養物質的溶解度、提高其在消化道內的穩定性、控制釋放速度、增強在胃腸粘膜的粘附性以及能夠胞吞入胞等多種途徑提高姜黃素的吸收。所以植物糖原可通過自組裝方式負載姜黃素，極大提高姜黃素的溶解度，具有良好的開發應用前景。作為新型的納米粒載體，植物糖原與傳統納米粒載體相比具有來源廣泛、儲量豐富、制備簡單、平均粒徑小、良好的消化性、易于修飾改性等多方面的突出優勢。此外植物糖原納米顆粒易消化，是基于食品天然存在的載體，制備方法簡單，因此非常適合用于食物輸送系統。

目前，以植物糖原作為載體負載姜黃素的案例未見公布。

發明內容

本發明的目的在于提供一種提高姜黃素水溶性的方法及應用。通過將姜黃素溶解在乙醇溶液中，加入水溶性的植物糖原，振蕩平衡后離心，收集上清液即為負載溶液，負載后的溶液中姜黃素的溶解度顯著提高。

本發明為解決上述技術問題采用的技術方案為：一種提高姜黃素水溶性的方法，所述的方法為利用植物糖原納米粒作為載體來負載姜黃素，提高姜黃素在水中的溶解度，包括如下步驟：

步驟一、將植物糖原溶于去離子水，配制出濃度為5~20mg/mL的植物糖原水溶液；將姜黃素溶于無水乙醇中，配制出濃度為1~4mg/mL的姜黃素乙醇溶液；

步驟二、在步驟一配制的植物糖原水溶液，加入步驟一配制的姜黃素乙醇溶液，于搖床中振蕩平衡、離心，棄去不溶性的姜黃素沉淀，得上清液，上清液即為植物糖原-姜黃素負載溶液。

作為一種優選方案，所述的方法還包括步驟三：將步驟二制得的植物糖原-姜黃素負載溶液凍干成粉，置于干燥器中，于0~8℃冰箱中保存。

作為一種優選方案，步驟二所述植物糖原-姜黃素負載溶液中的無水乙醇含量占植物糖原-姜黃素負載溶液的1~30%。

作為一種優選方案，步驟一所述姜黃素乙醇溶液中姜黃素的質量與植物糖原水溶液中植物糖原的質量比4~80：1000。