[發明專利]天然產物Trabectedin的制備有效
| 申請號: | 201711331695.1 | 申請日: | 2017-12-13 |
| 公開(公告)號: | CN109912629B | 公開(公告)日: | 2021-12-24 |
| 發明(設計)人: | 馬大為;何衛明;張志高 | 申請(專利權)人: | 浙江中科創越藥業有限公司 |
| 主分類號: | C07D515/22 | 分類號: | C07D515/22;C07D491/22;C07D491/056;C07D317/64;C07D217/16;C07C271/18;C07C269/06 |
| 代理公司: | 上海一平知識產權代理有限公司 31266 | 代理人: | 徐迅;崔佳佳 |
| 地址: | 318020 浙江省臺州市黃*** | 國省代碼: | 浙江;33 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 天然 產物 trabectedin 制備 | ||
1.一種Et-743的制備方法:
其特征在于,包括步驟:
(a)用化合物9與化合物16反應,得到化合物18:
(b)用化合物18反應,得到化合物19:
(c)用化合物19反應,得到化合物20:
(d)用化合物20反應,得到化合物21:
(e)用化合物21反應,得到化合物22:
(f)用化合物22與反應,得到化合物24:
(g)用化合物24反應,得到化合物25:
和
用化合物25制備得到Et-743。
2.一種式15化合物的制備方法,其特征在于,包括步驟:
(i)用化合物10反應,得到化合物11:
(ii)用化合物11反應,得到化合物12:
(iii)用化合物12反應,得到化合物13:
(iv)用化合物13反應,得到化合物14:
(v)用化合物14反應,得到化合物15:
或所述的方法包括以下步驟:
(i-a)用化合物9反應,得到化合物32:
(ii-a)用化合物32反應,得到化合物33:
(iii-a)用化合物33反應,得到化合物34:
(iv-a)用化合物34反應,得到化合物35:
(v-a)用化合物35反應,得到化合物15:
3.如權利要求2所述的方法,其特征在于,所述的方法還包括步驟:
用化合物8反應,得到化合物10:
4.一種式16化合物的制備方法,其特征在于,包括步驟:用如權利要求2所述的方法制備化合物15;和
(vi)用化合物15反應,得到化合物16:
5.一種式18化合物的制備方法,其特征在于,包括步驟:用如權利要求4所述的方法制備化合物16,和
(a)用化合物9與化合物16反應,得到化合物18:
6.一種式11化合物的制備方法,其特征在于,包括步驟:
在惰性溶劑中,在藍光下,用化合物10進行光化學反應,得到式11化合物;
7.一種式35化合物的制備方法,其特征在于,包括步驟:
在惰性溶劑中,在藍光下,用化合物34進行光化學反應,得到化合物35:
8.一種化合物20的制備方法,其特征在于,包括步驟:用如權利要求5所述的方法制備化合物18,和
(b)用化合物18反應,得到化合物19:
(c)用化合物19反應,得到化合物20:
9.一種化合物25的制備方法,其特征在于,包括步驟:用如權利要求8所述的方法制備化合物20,和
(g)用化合物24反應,得到化合物25:
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