[發明專利]一種2，4-二取代吡咯衍生物的制備方法

有效

• 申請號: 201711327068.0
• 申請日: 2017-12-13
• 公開（公告）號: CN108218758B
• 公開（公告）日: 2021-02-02
• 發明（設計）人: 程國林;薛露露
• 申請（專利權）人: 華僑大學
• 主分類號: C07D207/323
• 分類號: C07D207/323;C07D207/33;C07D207/333;C07D409/04
• 代理公司: 廈門市首創君合專利事務所有限公司 35204
• 代理人: 張松亭;姜謐

本發明公開了一種2，4?二取代吡咯衍生物的制備方法，其反應方程式如下：本發明能夠合成其他方法不易得到的具有多種取代基的吡咯衍生物。

技術領域

本發明屬于有機合成技術領域，具體涉及一種2，4-二取代吡咯衍生物的制備方法。

背景技術

吡咯衍生物普遍存在于各種各樣的天然產物和藥物分子中，具有廣泛的生物活性，

在抗糖尿病(美國專利：4282242,1981)、抗真菌(日本專利：8179672,1981)、抗細菌(日本專利：6814699,1968)中均具有重要的應用價值。因此，吡咯化合物及其類似物的新合成方法研究具有重要的應用價值，受到相關領域科研工作者的關注。傳統吡咯化合物的合成主要有Paal-Knorr法和Hantzsch法。這些反應大都反應底物比較復雜，操作步驟繁多，普適性不高。

發明內容

本發明的目的在于克服現有技術缺陷，提供一種2，4-二取代吡咯衍生物的制備方法。

本發明的技術方案如下：

一種2，4-二取代吡咯衍生物的制備方法，其反應方程式如下：

反應溫度為80～140℃，反應時間為10～24h，烯胺酮或其衍生物與堿的摩爾比為1∶1～5，每摩爾烯胺酮或其衍生物對應2～12L溶劑，R¹為氫、烷基、芳基、取代芳基，R²為氫、烷基、芳基或取代芳基，堿為氫氧化鈉、氫氧化鉀、叔丁醇鋰、叔丁醇鈉、叔丁醇鉀、甲醇鈉、乙醇鈉、碳酸鈉、碳酸鉀或碳酸銫，溶劑為二甲亞砜、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺或N-甲基-2-吡咯烷酮。

在本發明的一個優選實施方案中，所述取代芳基中的取代基包括氟、氯、溴、三氟甲基和甲氧基中的至少之一。

在本發明的一個優選實施方案中，所述反應溫度為140℃。

在本發明的一個優選實施方案中，所述反應時間為24h。

進一步優選的，包括如下步驟：

(1)將烯胺酮或其衍生物、堿、溶劑置于反應容器中，于所述反應溫度和反應時間進行反應；

(2)將步驟(1)所得的反應產物用乙酸乙酯稀釋后，再經水洗，得有機相；

(3)將步驟(2)所得的有機相經干燥、過濾、濃縮和柱層析純化，得到所述2，4-二取代吡咯衍生物。

本發明的有益效果是：

1、本發明能夠合成其他方法不易得到的具有多種取代基的吡咯衍生物。

2、本發明的方法所用原料易得，收率高，反應條件溫和，反應時間短，底物范圍廣，反應專一性強，后處理簡便且綠色。

具體實施方式

以下通過具體實施方式對本發明的技術方案進行進一步的說明和描述。

實施例1

2，4-二苯基吡咯的制備