[發明專利]一種2;2-二甲基-4-（3;4;5-三羥基苯基）-3-丁烯酸化合物

在審

• 申請號: 201711325992.5
• 申請日: 2017-12-12
• 公開（公告）號: CN109912407A
• 公開（公告）日: 2019-06-21
• 發明（設計）人: 伍實花;張鵬;凌勇根;張英帥
• 申請（專利權）人: 株洲千金藥業股份有限公司
• 主分類號: C07C59/48
• 分類號: C07C59/48;A01N37/38;A01P3/00
• 代理公司: 廣州粵高專利商標代理有限公司 44102
• 代理人: 任重;馮振寧

本發明提供了一種2,2?二甲基?4?(3,4,5?三羥基苯基)?3?丁烯酸化合物。所述化合物的結構如式(Ⅰ)所述：所述化合物2,2?二甲基?4?(3,4,5?三羥基苯基)?3?丁烯酸不僅制備方法簡單、產率高、結構新穎；在濃度為200μg/mL時，處理48h后，對辣椒疫霉菌的抑制率為92％，抑制效果明顯，可作為辣椒疫霉菌殺菌劑進行應用，在防治由辣椒疫霉菌引發的辣椒疫病中具有潛在的應用價值。

技術領域

本發明屬于化合物的合成領域，更具體地，涉及一種2,2-二甲基-4-(3,4,5-三羥基苯基)-3-丁烯酸化合物。

背景技術

多酚類物質在自然界中廣泛存在于各種植物中，眾多研究表明，多酚類物質具有各種活性。

沒食子酸亦稱“五倍子酸”、“棓酸”。學名“3,4,5-三羥基苯甲酸”。分子式C7H6O5。廣泛存在于掌葉大黃、大葉桉、山茱萸等植物中，是自然界存在的一種多酚類化合物在食品、生物、醫藥、化工等領域有廣泛的應用。

例如，魏昌英等驗證了沒食子酸抑制水稻細菌性條斑病菌的機制及其對病害的防治作用。盧靜等研究了沒食子酸對熒光假單胞菌的抑制作用。

申請人在某天然植物中曾分離獲得一些新的結構的多酚酸類化合物，活性檢測發現，該化合物有良好的生物活性，有望用于農業殺菌劑方面。

辣椒疫霉病是由鞭毛菌亞門，辣椒疫霉真菌侵染所致。病菌以卵孢子在土壤中或病殘體中越冬，借風、雨、灌水及其他農事活動傳播。發病后可產生新的孢子囊，形成游動孢子進行再侵染。病菌生育溫度范圍為10～37℃，最適宜溫度為20～30℃。空氣相對濕度達90％以上時發病迅速；重茬、低洼地、排水不良，氮肥使用偏多、密度過大、植株衰弱均有利于該病的發生和蔓延。目前防治辣椒疫霉病的藥物包括惡霜嘧銅菌酯、百菌清、波爾多液等藥物。如果找到具有新的具有藥效的化合物，對防治辣椒疫霉病有意義。

發明內容

本發明的目的在于提供一種2,2-二甲基-4-(3,4,5-三羥基苯基)-3-丁烯酸化合物。本發明以3,4,5,-三羥基肉桂酸為原料，以結構中的羧酸為修飾位點，對其進行化學修飾，控制反應條件，進而得到目標產物。

本發明的另一目的在于提供一種含有2,2-二甲基-4-(3,4,5-三羥基苯基)-3-丁烯酸化合物的殺菌劑。

本發明的再一目的在于提供一種含有2,2-二甲基-4-(3,4,5-三羥基苯基)-3-丁烯酸化合物的殺菌劑組合物。

本發明的上述目的是通過以下方案予以實現的：

一種2,2-二甲基-4-(3,4,5-三羥基苯基)-3-丁烯酸化合物，其結構如式(Ⅰ)所示：

上述2,2-二甲基-4-(3,4,5-三羥基苯基)-3-丁烯酸化合物的制備方法，主要步驟包括：

S1.3,4,5,-三羥基肉桂酸與AIBME(偶氮二異丁酸甲酯)在堿性復合催化劑存在下加熱至120～150℃進行反應，得到式(Ⅱ)所示化合物：

S2.式(Ⅱ)在酸性或堿性條件下水解、分離純化即可得到式(Ⅰ)化合物；

其中，步驟S1中所述堿性復合催化劑為銅化合物、銀化合物與堿混合組成的催化劑。

優選地，步驟S1中所述堿性復合催化劑中的銅化合物為Cu、CuO、CuCN、CuCl、CuCl₂、CuBr、CuBr₂或CuI。更優選地，堿性復合催化劑中的銅化合物為Cu、CuO或CuCN。