[發明專利]一種鉤藤提取物的制備方法及應用

有效

• 申請號: 201711317601.5
• 申請日: 2017-12-12
• 公開（公告）號: CN107929395B
• 公開（公告）日: 2020-08-14
• 發明（設計）人: 劉碧崇;王強;劉學瓊;張蕓
• 申請（專利權）人: 眉山碧叢生物技術有限公司
• 主分類號: A61K36/74
• 分類號: A61K36/74;A61P25/00;A61P29/00
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司 11227
• 代理人: 王學強;羅滿

本發明公開了一種鉤藤提取物的制備方法及其在制備腦啡肽降解酶抑制劑和制備治療中度疼痛的藥物上的應用，所述鉤藤提取物為水溶性提取物，所述鉤藤水溶性提取物的制備方法包括原料混合、提取、濃縮等的步驟。所述鉤藤水溶性提取物具有很強的抑制腦啡肽降解酶(NEP 24.11，APN，ACE)的活性，口服和腹腔注射都顯示出鎮痛活性，并且不具有成癮性，在制備腦啡肽降解酶抑制劑和制備具有鎮痛功能的藥物上具有很好的應用前景。

技術領域

本發明涉及天然藥化領域，具體為一種鉤藤提取物的制備方法及應用。

背景技術

疼痛是由實際的或潛在的組織損傷所引起的不愉快感覺。有效的鎮痛可以緩解患者的疼痛，改善患者的生活質量。特別是對于危重病人，有效的鎮痛可以有效的減輕機體應激反應，降低危重病人的并發癥的發生率和死亡率。目前市場上常用的鎮痛藥物主要有阿片生物堿類鎮痛藥，如嗎啡；人工合成的鎮痛藥，如曲馬多；非甾體類解熱鎮痛抗炎藥，如阿司匹林；其他鎮痛藥，如羅通定等。眾所周知，嗎啡雖然具有較強的鎮痛作用，但極易成癮，一般只用于癌癥晚期止痛；合成類鎮痛藥鹽酸曲馬多屬中樞作用鎮痛藥，長期使用具有依賴性、成癮性，且目前濫用現象越來越突出，應用范圍受限制；阿司匹林等非甾體抗炎藥易誘發胃腸道不良反應；羅通定主要用于慢性疼痛，無法用于劇烈疼痛。

近年來，人們越來越重視天然藥物的開發，越來越多的研究人員開始從常用中藥材中篩選新型鎮痛藥。研究人員發現部分中藥提取成分具有顯著地鎮痛效果，例如白芷香豆素、馬錢子堿、七葉皂苷等。然而目前仍沒有一種既能夠廣泛使用又具有強效、低毒、且不具有成癮性等優點的鎮痛藥物。鉤藤作為一種常用中藥材，臨床常用于眩暈、高血壓、腦梗死等癥，現有技術中，還未有關于其水提取物的鎮痛活性、作用機理、成癮性的研究，也未有采用鉤藤水溶性提取物制成的鎮痛藥物。

發明內容

有鑒于此，本申請提供一種鉤藤提取物的制備方法及其在制備腦啡肽降解酶抑制劑和制備治療中度疼痛的藥物上的應用，所述鉤藤提取物為水溶性提取物，具有很強的抑制腦啡肽降解酶(NEP，24.11)的活性，動物實驗表明，所述鉤藤提取物口服和腹腔注射都顯示出鎮痛活性，且不具有成癮性，在制備腦啡肽降解酶抑制劑及鎮痛藥物上具有很好的應用前景。

為解決以上技術問題，本發明提供一種鉤藤提取物的制備方法，其特征在于：包括以下步驟：

提供鉤藤；

將所述鉤藤與水混合，獲得混合物，所述鉤藤與水的重量比例為1：(8—12)；

將所述混合物煮沸10—30分鐘，進行第一次過濾，收集第一濾液，在濾渣中加水后再次煮沸18—25分鐘，進行第二次過濾，收集第二濾液，合并所述第一濾液和第二濾液，得到水溶性提取物；

濃縮所述水溶性提取物，得到鉤藤提取物。

優選的，所述混合物中，鉤藤與水的重量比例為1：10。

優選的，所述水溶性提取物pH值調節至4.1。

優選的，所述混合物煮沸時間為30分鐘，所述濾渣再次煮沸時間為20分鐘。

優選的，還包括干燥凍干步驟，獲得鉤藤提取物干粉。

優選的，還包括活性檢查步驟，所述活性檢查步驟在獲得鉤藤提取物干粉后進行。

更為優選的，所述活性檢查步驟中，pH值為5.0。

本發明還提供一種依據上述制備方法獲得的鉤藤提取物，所述提取物為水溶性提取物。

本發明還提供一種由上述制備方法獲得的鉤藤提取物在制備腦啡肽降解酶抑制劑上的應用。

優選的，所述腦啡肽降解酶抑制劑包括氨肽酶抑制劑和中性內肽酶抑制劑。

優選的，所述腦啡肽降解酶抑制劑還包括血管緊張素轉化酶抑制劑。