[發明專利]抗α4β7抗體的制劑

有效

• 申請號: 201711310404.0
• 申請日: 2012-05-02
• 公開（公告）號: CN108129565B
• 公開（公告）日: 2022-09-20
• 發明（設計）人: 威洛·迪爾盧茲奧;諾貝爾·T·張;喬納德·M·沃爾高;維斯阿納桑·帕拉尼阿帕安;杰森·布朗;歐文·H·福克斯;凱瑟琳·肖爾茨
• 申請（專利權）人: 千禧制藥公司
• 主分類號: C07K16/28
• 分類號: C07K16/28;A61K39/395;A61K47/26;A61K47/18;A61K9/19;A61P1/00
• 代理公司: 北京市金杜律師事務所 11256
• 代理人: 陳文平

1.300mg抗體的第一劑量、在所述第一劑量兩周之后300mg所述抗體的第二劑量、在所述第一劑量六周之后300mg所述抗體的第三劑量、以及這之后每八周300mg所述抗體的劑量在制備用于靜脈投予的藥物中的用途，所述藥物用于在人類患者中實現中度至重度活動性克羅恩氏病的臨床反應和緩解，

所述人類患者缺少對TNFα拮抗劑的充分反應、丟失對TNFα拮抗劑的反應或不耐受TNFα拮抗劑，

其中所述抗體為IgG1同種型且對人α4β7整合素具有結合特異性并且包含SEQ ID NO:2的氨基酸20到140的重鏈可變區域序列和SEQ ID NO:4的氨基酸20到131的輕鏈可變區域序列，并且

其中所述藥物為凍干餅或凍干粉末。

2.根據權利要求1所述的用途，其中所述抗體的重鏈包含SEQ ID NO:2的氨基酸20到470，所述抗體的輕鏈包含SEQ ID NO:4的氨基酸20到238。

3.根據權利要求1所述的用途，其中每個劑量經配制以灌輸的形式在約30分鐘的期間靜脈投予。

4.300mg維多珠單抗的第一劑量、在所述第一劑量兩周之后300mg維多珠單抗的第二劑量、在所述第一劑量六周之后300mg維多珠單抗的第三劑量、以及這之后每八周300mg所述抗體的劑量在制備用于靜脈投予的藥物中的用途，所述藥物用于在人類患者中實現中度至重度活動性克羅恩氏病的臨床反應和緩解，

所述人類患者缺少對TNFα拮抗劑的充分反應、丟失對TNFα拮抗劑的反應或不耐受TNFα拮抗劑，其中所述藥物為凍干餅或凍干粉末。

5.300mg抗體的第一劑量、在所述第一劑量兩周之后300mg所述抗體的第二劑量、在所述第一劑量六周之后300mg所述抗體的第三劑量、以及這之后每八周300mg所述抗體的劑量在制備用于靜脈投予的藥物中的用途，所述藥物用于在缺少對TNFα拮抗劑的充分反應、丟失對TNFα拮抗劑的反應或不耐受TNFα拮抗劑的患有中度至重度活動性潰瘍性結腸炎的人類患者中引起臨床緩解，

其中所述抗體為IgG1同種型且對人α4β7整合素具有結合特異性并且包含SEQ ID NO:2的氨基酸20到140的重鏈可變區域序列和SEQ ID NO:4的氨基酸20到131的輕鏈可變區域序列，并且

其中所述藥物為凍干餅或凍干粉末。

6.根據權利要求5所述的用途，其中所述抗體的重鏈包含SEQ ID NO:2的氨基酸20到470，所述抗體的輕鏈包含SEQ ID NO:4的氨基酸20到238。

7.根據權利要求5所述的用途，其中每個劑量經配制以灌輸的形式在約30分鐘的期間靜脈投予。

8.根據權利要求3或7所述的用途，其中組合藥物在多個單劑量小瓶中。

9.300mg維多珠單抗的第一劑量、在所述第一劑量兩周之后300mg維多珠單抗的第二劑量、在所述第一劑量六周之后300mg維多珠單抗的第三劑量、以及這之后每八周300mg的維多珠單抗的用于靜脈投予的藥物組合，所述藥物組合用于在患有中度至重度活動性潰瘍性結腸炎的人類患者中引起臨床緩解，

所述人類患者缺少對TNFα拮抗劑的充分反應、丟失對TNFα拮抗劑的反應或不耐受TNFα拮抗劑，其中所述藥物為凍干餅或凍干粉末。

10.根據權利要求1-9中任一項所述的用途，其中所述凍干餅或粉末在使用前用適合溶劑復原。