[發明專利]一種用于CT的新型造影劑有效
| 申請號： | 201711295508.9 | 申請日： | 2017-12-08 |
| 公開（公告）號： | CN108191695B | 公開（公告）日： | 2019-03-08 |
| 發明（設計）人： | 儀孝臣;張卓;孫宗澤;于成龍;李衛星;朱旭瑤;王靜海 | 申請（專利權）人： | 牡丹江醫學院 |
| 主分類號： | C07C237/46 | 分類號： | C07C237/46;C07C231/12;A61K49/04 |
| 代理公司： | 北京辰權知識產權代理有限公司 11619 | 代理人： | 郝雅娟 |
| 地址： | 157011 黑龍江省牡*** | 國省代碼： | 黑龍江;23 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 碘克沙醇 滲透壓 造影劑 碘造影劑 理化性質 人體血液 分辨率 影像 應用 | ||
1.一種式I所示的化合物，其結構如下：
式I中，L1、L2可以相同或不同，各自獨立地表示：-(CH2)nNH-、-CO2(CH2)mNH-、-(CH2)sCONH-或-CONH(CH2)tCONH-；
每個R1、R2、R3和R4可以相同或不同，各自獨立地表示：-H或C1-C6烷基，所述C1-C6烷基任選被1-6個羥基取代，條件是R1、R2、R3和R4中的至少一個表示被1-6個羥基取代的C1-C6烷基；
n為1，2，3、4或5；
m為1，2，3、4或5；
s為0，1，2，3、4或5；
t為1，2，3、4或5。
2.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于，每個R1基團相同，表示-H或C1-C6烷基。
3.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于，每個R2基團相同，表示任選被1、2或3個羥基取代的C1-C6烷基。
4.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于，每個R3基團相同，表示-H、任選被1、2或3個羥基取代的C1-C6烷基。
5.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于，每個R4基團相同，表示任選被1、2或3個羥基取代的C1-C6烷基。
6.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物選自：
7.一種制備根據權利要求1所述的化合物的方法，其特征在于，包括以下兩種方法：
方法1，當L1、L2表示-(CH2)nNH-或-CO2(CH2)mNH-時，其包括以下步驟：
其中，R1、R2、R3和R4如權利要求1中所定義，L11、L21表示-(CH2)nOH或-CO2(CH2)mOH；
所述方法包括：先將式II-1所示的化合物與氯化亞砜反應，然后再在堿的存在下與式III所示的化合物反應；
所述堿選自無機堿，所述無機堿為氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鈉或碳酸鉀；
方法二，當L1、L2表示-(CH2)sCONH-或-CONH(CH2)tCONH-時，其包括以下步驟：
其中，R1、R2、R3和R4如權利要求1中所定義，L12、L22表示-(CH2)sCOOH或-CONH(CH2)tCOOH；
所述方法包括：先將式II-2所示的化合物與氯化亞砜反應，然后再在堿的存在下與式III所示的化合物反應；
所述堿選自無機堿，所述無機堿為碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、碳酸鈉或碳酸鉀，或者有機堿，所述有機堿為三乙胺或吡啶。
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