[發明專利]一種靶向腫瘤細胞核的石墨烯量子點的制備方法及其應用在審
| 申請號： | 201711294970.7 | 申請日： | 2017-12-08 |
| 公開（公告）號： | CN108125982A | 公開（公告）日： | 2018-06-08 |
| 發明（設計）人： | 齊蕾;林德青;潘統鶴;楊梅;程如梅;陳路呀;姚清清;張立樹;戴黎明 | 申請（專利權）人： | 溫州醫科大學 |
| 主分類號： | A61K33/44 | 分類號： | A61K33/44;A61K47/64;C01B32/184;A61P35/00 |
| 代理公司： | 溫州名創知識產權代理有限公司 33258 | 代理人： | 陳加利 |
| 地址： | 325000 浙江省溫州市甌海*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 石墨烯 量子點 靶向腫瘤 制備 細胞核 共價連接 酰胺反應 氨基化 三硝基 羥基琥珀酰亞胺 氨水 應用 抗腫瘤藥物 量子點表面 碳化二亞胺 常溫條件 工藝合成 水熱反應 一次通過 腫瘤細胞 伯氨基 羧基端 活化 | ||
1.一種靶向腫瘤細胞核的石墨烯量子點的制備方法，其特征在于包括以下步驟：
（1）以芘為原料，在高溫條件下將芘與硝酸反應制備三硝基嵌二萘，并將其冷凍干燥；利用氨水將三硝基嵌二萘重懸，超聲反應后，將反應后的混合物加入反應釜中，通過水熱反應制備氨基化石墨烯量子點，將氨基化石墨烯量子點在透析袋中通過去離子水中透析并冷凍干燥，透析袋的截留分子量為≤3500；
（2）利用碳化二亞胺/N-羥基琥珀酰亞胺在常溫條件下活化FITC-RGDS多肽的羧基端，通過酰胺反應將FITC-RGDS多肽與步驟（1）制備的氨基化石墨烯量子點共價連接制備獲得靶向腫瘤的石墨烯量子點，該步驟（2）制備的靶向腫瘤的石墨烯量子點為RGDS多肽共價連接的石墨烯量子點；
（3）利用碳化二亞胺/N-羥基琥珀酰亞胺在常溫條件下活化TAT多肽的羧基端，使其與步驟（2）制備的靶向腫瘤的石墨烯量子點的邊緣剩余伯氨基共價結合，構建具有靶向腫瘤細胞核的石墨烯量子點，該靶向腫瘤細胞核的石墨烯量子點為RGDS多肽與TAT多肽共價連接石墨烯量子點。
2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：步驟（1）高溫條件為80-100℃。
3.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：步驟（1）的水熱反應的條件為180-200℃，10-12小時。
4.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：所述的步驟（2）中FITC-RGDS多肽和氨基化石墨烯量子點的質量比為1:2-1:10。
5.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于：所述的步驟（2）中FITC-RGDS多肽和氨基化石墨烯量子點的最佳質量比為1:5。
6.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于：TAT多肽和步驟（2）制備的靶向腫瘤的石墨烯量子點的最佳質量比為1:2-1:10。
7.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于：TAT多肽和步驟（2）制備的靶向腫瘤的石墨烯量子點的最佳質量比為1:5。
8.一種如權利要求1-7之一所述的制備方法所制備的靶向腫瘤細胞核的石墨烯量子點。
9.一種靶向腫瘤細胞核的石墨烯量子點在制備抗腫瘤藥物的應用，其特征在于：該抗腫瘤藥物包括有如權利要求8所述靶向腫瘤細胞核的石墨烯量子點。
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