[發明專利]依度沙班氧化降解雜質的制備方法及用途有效
| 申請號： | 201711290476.3 | 申請日： | 2017-12-08 |
| 公開（公告）號： | CN108409754B | 公開（公告）日： | 2021-06-08 |
| 發明（設計）人： | 羅亮;肖光林;陳渝;牟祥;鄧祥林;尚光華;劉曉燕;趙淑偉 | 申請（專利權）人： | 植恩生物技術股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D513/04 | 分類號： | C07D513/04 |
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| 地址： | 401329 重慶市九龍坡區高新*** | 國省代碼： | 重慶;50 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 依度沙班 氧化 降解 雜質 制備 方法 用途 | ||
【權利要求書】：
1.式(I)所示依度沙班雜質的制備方法，包括如下步驟：
1)將式(II)
表示的化合物或其鹽攪拌溶解在鹵代烴與醇類的混合溶劑中，得淺黃色清液；
2)向步驟1)中加入氧化劑；這里，所述的氧化劑是雙氧水；
3)加熱攪拌反應，抽濾，干燥，獲得式(I)所示依度沙班雜質。
2.如權利要求1所述的制備方法，其中，步驟1)所述的鹵代烴是二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1,2-二氯乙烷、或溴乙烷。
3.如權利要求2所述的制備方法，其中，步驟1)所述的鹵代烴是二氯甲烷。
4.如權利要求1所述的制備方法，其中，步驟1)所述的醇類是甲醇、乙醇、異丙醇、或叔丁醇。
5.如權利要求4所述的制備方法，其中，步驟1)所述的醇類是乙醇。
6.如權利要求1所述的制備方法，其中，步驟1)所述的鹵代烴是二氯甲烷，所述的醇類是乙醇，二氯甲烷與乙醇的體積比為15:1～30:1。
7.如權利要求6所述的制備方法，其中，步驟1)所述的鹵代烴是二氯甲烷，所述的醇類是乙醇，二氯甲烷與乙醇的體積比為20:1。
8.如權利要求1至7中任一項所述的制備方法，其中，步驟2)所述的氧化劑用量為式(II)所示化合物的10到15當量。
9.如權利要求1至7中任一項所述的制備方法，其中，步驟3)所述加熱的溫度為30～42℃。
10.如權利要求9所述的制備方法，其中，步驟3)所述加熱的溫度為40～42℃。
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