[發(fā)明專利]一種阿格列汀藥物組合物

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201711278512.4
• 申請日: 2017-12-06
• 公開（公告）號: CN109875968A
• 公開（公告）日: 2019-06-14
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 胡道安
• 申請（專利權(quán)）人: 胡道安
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/513;A61P3/10
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發(fā)明涉及一種阿格列汀藥物組合物，屬于醫(yī)藥制劑領(lǐng)域。所述阿格列汀藥物組合物中去掉了粘合劑，粘合劑為水或乙醇的水溶液，其加入量占藥物總量的40%~85%；將活性成分阿格列汀過80目篩，其他所有輔料過40目篩，備用；將處方量藥用輔料以等量遞加法混勻，得混合物A，所述的部分藥用輔料為稀釋劑、崩解劑和助流劑；將處方量的阿格列汀以等量遞加法直接與混合物A混勻,得混合物B；將潤滑劑加入混合物B中，得到阿格列汀藥物組合物，解決了目前阿格列汀口崩片在濕顆粒干燥過程中發(fā)生了可溶性藥物成分顆粒間的遷移導致藥物含量不均勻，以及藥片在加速過程雜質(zhì)有增加趨勢的問題。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及阿格列汀藥物組合物，具體來說是涉及苯甲酸阿格列汀口崩片，屬于醫(yī)藥領(lǐng)域。

背景技術(shù)

阿格列汀是商品名為苯甲酸阿格列汀口服抗高血糖藥物的主要成分，化學名為2- [[6 - [（3R）-3-氨基哌啶-1-基] -3-甲基-2,4-二氧代嘧啶-1-基]甲基]芐腈；臨床上該化合物合成的藥物是屬于二肽基肽酶-4（DPP-4）的選擇性抑制劑。具有抗糖尿病作用。目前普通片服用時必須借助飲水以幫助吞咽，來減少對消化道的損傷。因此，對于像老年人、兒童和吞咽困難的患者依從性較差，在如外出或缺乏飲水等特殊條件下使用也受到限制。

在CN201410845140.9申請中公開了阿格列汀的口崩片及其制備方法，采用濕法制粒將藥物活性成分和輔料進行濕法制粒并壓片，所制得的口崩片能在2ml 37℃的水中，1min內(nèi)完全崩解成小顆粒并形成均勻混懸液，與普通片劑相比，分散狀態(tài)好，崩解時間短，方便了患者，尤其是老年人、兒童、吞咽困難及不能得到水的特殊條件下的患者。

本發(fā)明人研究發(fā)現(xiàn)此口崩片存在以下缺陷：

（1）在濕顆粒干燥過程中發(fā)生了可溶性藥物成分顆粒間的遷移導致藥物含量不均勻。

（2）此藥片在加速過程雜質(zhì)有增加趨勢，可能與濕法制粒的工藝有很大關(guān)系。

本發(fā)明人提供的技術(shù)方案可以有效解決目前存在的問題。

發(fā)明內(nèi)容

針對目前阿格列汀口崩片濕顆粒干燥過程中發(fā)生了可溶性藥物成分顆粒間的遷移導致藥物含量不均勻，以及藥片在加速過程雜質(zhì)有增加的問題，公開了一種優(yōu)化的阿格列汀（阿格列汀）藥物組合物，所述的阿格列汀藥物組合物中去掉了粘合劑。

優(yōu)選地，所述粘合劑選自水或乙醇的水溶液。其中優(yōu)選為水。

進一步地，我們還公開了所述粘合劑添加量占藥物總量的40%~85%。

在應用時，可以將阿格列汀（阿格列汀）及其可接受的藥物輔料混勻。并進一步通過粉末直接壓片法制備得到阿格列汀口崩片。

在本發(fā)明中，公開了一種優(yōu)選的阿格列汀藥物組合物的制備方法，包括以下步驟：

步驟1）將活性成分阿格列汀過80目篩，其他所有輔料過40目篩，備用。

步驟2）將處方量藥用輔料以等量遞加法混勻，得混合物A，所述的部分藥用輔料為稀釋劑、崩解劑和助流劑。

步驟3）將處方量的阿格列汀以等量遞加法直接與混合物A混勻,得混合物B。

步驟4）將潤滑劑加入混合物B中，得到阿格列汀藥物組合物。

其中，粘合劑選自水或乙醇的水溶液，粘合劑添加量占藥物總量的40%~85%

稀釋劑占藥物總量的1%~85%。崩解劑占藥物總量的1%~60%。潤滑劑占藥物總量的0.01%~15%。助流劑占藥物總量的0.01%~12%。

本發(fā)明所公開的技術(shù)方案不僅有效解決了阿格列汀等采用濕法制粒的藥物在濕顆粒干燥過程中發(fā)生了可溶性藥物成分顆粒間的遷移導致藥物含量不均勻及長期放置過程中雜質(zhì)增加問題，同時也為具有類似性質(zhì)的藥物提供了一種思路。