[發明專利]一種[1,3]噻嗪-2-胺類化合物及應用，藥物組合物

有效

• 申請號: 201711268649.1
• 申請日: 2017-12-05
• 公開（公告）號: CN107892697B
• 公開（公告）日: 2020-11-03
• 發明（設計）人: 吳豫生;牛成山;梁阿鵬;韓興旺;王國輝;郭中偉;李敬亞;郭瑞云;鄒大鵬
• 申請（專利權）人: 鄭州泰基鴻諾醫藥股份有限公司
• 主分類號: C07D513/04
• 分類號: C07D513/04;A61K31/542;A61P25/00;A61P25/28;A61P3/10;A61P3/04
• 代理公司: 鄭州睿信知識產權代理有限公司 41119
• 代理人: 牛愛周

1.一種[1,3]噻嗪-2-胺類化合物，其特征在于，為式(Ⅱ)所示的化合物，或其藥學上可接受的鹽；

式(Ⅱ)中，A選自苯基、吡啶基、噻吩基，或為被1-4個取代基取代的苯基、吡啶基、噻吩基，取代基選自鹵素；

L為—NHCO—；

B為吡嗪基、吡啶基，或為被1-4個取代基取代的吡嗪基、吡啶基，取代基選自Group1；所述Group1選自鹵素、氰基、二氟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、C_1-6的烷硫基、C_1-6的烷氧基、C_1-6的烷基。

2.如權利要求1所述的[1,3]噻嗪-2-胺類化合物，其特征在于，為下列化合物：

3.如權利要求1或2所述的[1,3]噻嗪-2-胺類化合物，其特征在于，所述藥學上可接受的鹽為化合物的無機酸鹽或有機酸鹽，所述無機酸鹽選自鹽酸鹽、氫溴酸鹽、氫碘酸鹽、硫酸鹽、硫酸氫鹽、硝酸鹽、磷酸鹽、酸式磷酸鹽；所述有機酸鹽選自甲酸鹽、乙酸鹽、三氟乙酸鹽、丙酸鹽、丙酮酸鹽、羥乙酸鹽、乙二酸鹽、丙二酸鹽、富馬酸鹽、馬來酸鹽、乳酸鹽、蘋果酸鹽、檸檬酸鹽、酒石酸鹽、甲磺酸鹽、乙磺酸鹽、苯磺酸鹽、水楊酸鹽、苦味酸鹽、谷氨酸鹽、抗壞血酸鹽、樟腦酸鹽、樟腦磺酸鹽。

4.一種如權利要求1或2所述的[1,3]噻嗪-2-胺類化合物在制備BACE抑制劑和/或治療BACE相關疾病的藥物方面的應用。

5.根據權利要求4所述的應用，其特征在于，[1,3]噻嗪-2-胺類化合物在制備BACE1抑制劑方面的應用。

6.根據權利要求4所述的應用，其特征在于，所述疾病選自神經退行性疾病、神經類疾病、糖尿病和肥胖癥。

7.一種如權利要求1或2所述的[1,3]噻嗪-2-胺類化合物在制備用于治療阿茲海默癥的藥物中的應用。

8.藥物組合物，其特征在于，包括權利要求1或2所述的[1,3]噻嗪-2-胺類化合物以及可藥用載體。