[發明專利]一種犬用復方右旋美托咪啶注射劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201711265512.0
• 申請日: 2017-12-04
• 公開（公告）號: CN107982257A
• 公開（公告）日: 2018-05-04
• 發明（設計）人: 劉煥奇;遲良;王新;鄒明
• 申請（專利權）人: 青島農業大學
• 主分類號: A61K31/4174
• 分類號: A61K31/4174;A61K31/46;A61K31/4439;A61K9/08;A61P25/20;A61P25/04;A61P25/08;A61P23/00;A61P29/00;A61P21/02
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明屬于獸藥制備技術領域，具體涉及一種犬用復方右旋美托咪啶注射劑及其制備方法，該犬用復方右旋美托咪啶注射劑適用于犬的保定、誘導麻醉。

背景技術

獸醫臨床麻醉的目的是為保證人和動物的安全，消除動物的疼痛及恐慌，便于疾病的診斷和治療。隨著寵物行業的發展，麻醉藥物對動物各臟器組織的影響已引起越來越多的關注。麻醉藥用后對動物機體的影響及用時的安全性已成為獸醫臨床研究發展的主流。

目前，呼吸麻醉已占主流，面罩麻醉固然好但會增加寵物主人和醫院的一些成本。呼吸麻醉藥較普通麻醉藥價格高，面罩麻醉在使用時會造成一部分呼吸麻醉藥的流逝，增加了藥的使用量，加重了寵物主人的經濟負擔，流逝出來的麻醉藥，動物醫院需要特殊的儀器設備進行處理，增加了寵物醫院的成本。插管麻醉可很好的節約呼吸麻醉用藥且效果確實。目前犬用誘導麻醉制劑主要是異丙酚。異丙酚臨床作用特點是起效迅速，作用時間短，蘇醒迅速而完全，但在誘導時會出現低血壓和呼吸暫停的情況。

鑒于此現狀，急需研制出一種對機體循環系統影響小，副作用低，誘導平穩快速、維持時間適宜、蘇醒較快，安全有效的犬用靜脈麻醉劑。

發明內容

目前常用的復合麻醉藥在使用時會對動物機體某些臟器產生一定的影響，尤其是對神經系統的影響。本發明基于右旋美托咪啶獨特的藥理作用，克服現有獸用復合麻醉藥在使用時對動物各臟器系統造成的影響。本發明的目的就是將右旋美托咪啶、氟哌利多和阿托品三種藥物進行科學合理的配伍，通過各藥物之間協同作用，克服現有麻醉藥的不足。

本發明的目的是通過以下方式實現的：

一種犬用復方右旋美托咪啶注射劑，該注射劑的活性成分為：右旋美托咪啶、氟哌利多和阿托品。

所述的犬用右旋美托咪啶注射劑中每100ml注射劑的原料配方具體為：右旋美托咪啶25～35mg，氟哌利多100～200mg、阿托品10～16mg，0.9wt％生理鹽水補至100ml。

進一步的，每100ml注射劑的原料配方具體為：右旋美托咪啶25～30mg，氟哌利多100～150mg、阿托品10～13mg，0.9wt％生理鹽水補至100ml。

優選的，每100ml注射劑的原料配方具體為：右旋美托咪啶30mg，氟哌利多150mg、阿托品13mg，0.9wt％生理鹽水補至100ml。

一種犬用復方右旋美托咪啶注射劑的制備方法，包括以下步驟：將右旋美托咪啶、氟哌利多和阿托品依次溶于0.9wt％生理鹽水中，再用0.9wt％生理鹽水定容至100ml，過濾，分裝，滅菌制得。

進一步的，犬用復方右旋美托咪啶注射劑的制備方法，包括以下步驟：將右旋美托咪啶、氟哌利多、阿托品依次溶于0.9wt％的生理鹽水中，并再用0.9wt％的生理鹽水定容至100ml，制成每100ml注射劑含右旋美托咪啶30mg、氟哌利多150mg、阿托品13mg的注射液，過濾滅菌制得。

一種犬用復方右旋美托咪啶注射劑的應用，所述注射劑為上文中的注射劑，其用于制備犬用鎮靜、鎮痛、肌松、催眠、抗驚厥及麻醉藥物。

本發明涉及的右旋美托咪啶是一種對α₂-腎上腺素能受體激動劑具有高度的選擇性，分布迅速，以肝臟代謝為主，經尿和糞便排出。通過作用于藍斑核α₂受體產生鎮靜、催眠和抗焦慮的臨床麻醉效果。鎮靜作用不同于作用在GABA系統的鎮靜藥，它是通過內源性促睡眠通路發揮的催眠作用，鎮靜時的血流與自然睡眠狀態下的血流信號相似。鎮痛作用的機制是：①作用于脊髓背角的初級傳入神經末梢的突觸前膜受體，抑制神經遞質的釋放；②抑制脊髓廣動力型神經元(Wide-dynamic range neuron，WOR)，較少P物質和其他傷害性感受神經遞質的釋放；③作用于脊髓背角傳入神經末梢的突觸后膜受體，抑制二級傳入神經元的興奮。右旋美托咪啶除了具有理想的鎮靜、鎮痛和抗焦慮作用外，經長期的研究發現右旋美托咪啶還具有抑制交感活性、降低氧耗、抑制肌顫、可減輕誘導插管過程中的循環波動、減少術后拔管期的應激反應、術中易喚醒、減少其他麻醉藥的使用、穩定心血管功能和保護神經等作用。并且還具有一定的抗炎效果，有助于動物創傷的恢復。氟哌利多是丁酰苯化合物，具有強效安定、鎮靜和鎮吐作用，在麻醉中還有類似奎尼丁樣的抗心律失常作用。阿托品是一種能提高心率，減少麻醉用藥后唾液分泌的一種藥物，能很好地保護麻醉中的動物。使用小劑量的阿托品可以降低再灌注時引起的心律失常和低血壓等情況。

本發明的有益效果：