[發明專利]一種鹽酸托莫西汀口腔速溶膜劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201711253409.4
• 申請日: 2017-12-02
• 公開（公告）號: CN107737120A
• 公開（公告）日: 2018-02-27
• 發明（設計）人: 楊杰;李樹英;張英;王利民;吳學萍;郭偉
• 申請（專利權）人: 北京達因高科兒童藥物研究院有限公司;山東達因海洋生物制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K47/69;A61K47/38;A61K47/26;A61K31/138;A61P25/14
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1.一種鹽酸托莫西汀口腔速溶膜劑，其特征在于包含鹽酸托莫西汀環糊精包合物、高分子成膜材料和矯味劑。

2.根據權利要求1所述的鹽酸托莫西汀口腔速溶膜劑，其特征在于所述口腔速溶膜劑還包含增塑劑和崩解劑。

3.根據權利要求1所述的鹽酸托莫西汀口腔速溶膜劑，其特征在于所述口腔速溶膜劑由鹽酸托莫西汀環糊精包合物、高分子成膜材料、增塑劑、崩解劑、矯味劑、乙醇和純化水制得。

4.根據權利要求1-3任一項所述的鹽酸托莫西汀口腔速溶膜劑，其特征在于所述環糊精包合物采用β-環糊精，鹽酸托莫西汀：β-環糊精的重量比為1.0：0.5～1.0：3.0，鹽酸托莫西汀在口腔速溶膜中的重量百分比為1％～20％，優選5％～10％。

5.根據權利要求1所述的鹽酸托莫西汀口腔速溶膜劑，其特征在于所述高分子成膜材料在口腔速溶膜中的重量百分比為10～80％，優選40～70％；所述高分子成膜材料選自羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素、羥乙基纖維素、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮的一種或任意組合，優選羥丙甲纖維素。

6.根據權利要求1所述的鹽酸托莫西汀口腔速溶膜劑，其特征在于所述增塑劑在口腔速溶膜中的重量百分比為1～20％，優選2～8％；所述增塑劑選自甘油、聚乙二醇、聚山梨醇、檸檬酸三乙酯、丙三醇的一種或任意組合。

7.根據權利要求1所述的鹽酸托莫西汀口腔速溶膜劑，其特征在于所述崩解劑在口腔速溶膜中的重量百分比為1～10％，優選2～8％；所述崩解劑選自羧甲基淀粉鈉、交聯羧甲基纖維素鈉、微晶纖維素、預膠化淀粉、交聯聚維酮的一種或任意組合。

8.根據權利要求1所述的鹽酸托莫西汀口腔速溶膜劑，其特征在于所述矯味劑在口腔速溶膜中的重量百分比為5～30％，優選10～20％；所述矯味劑選自阿斯巴甜、山梨醇、木糖醇、三氯蔗糖、甘露醇和糖精鈉的一種或任意組合。

9.權利要求1-8中任意一項所述鹽酸托莫西汀口腔速溶膜劑制備方法，其特征在于該方法包括如下步驟：

1)將環糊精水中溶解，將鹽酸托莫西汀加入環糊精溶液中，獲得環糊精包裹的鹽酸托莫西汀。

2)將高分子成膜材料溶解在水中，加入步驟1)制備的鹽酸托莫西汀環糊精包合物；

3)向步驟2)形成的分散體中依次加入矯味劑、增塑劑和崩解劑；

4)將步驟3)形成的含藥膠液靜置，進行脫泡處理；

5)將步驟4)所得含藥膠液進行涂布，干燥，切割，即得所述鹽酸托莫西汀口溶膜劑。

10.權利要求9所述鹽酸托莫西汀口腔速溶膜劑制備方法，其特征在于該方法包括如下步驟：

1)將環糊精加入20～50℃的純化水中，攪拌溶解，將鹽酸托莫西汀加入環糊精溶液中，攪拌0.5～4h，即可獲得所述的環糊精包裹的鹽酸托莫西??；

所述的環糊精的重量與純化水的重量體積比為1g：5ml～15ml；

攪拌溫度為20～50℃；攪拌時間為0.5～4h。

2)將高分子成膜材料溶解在50～70℃水中，加入步驟1)制備的鹽酸托莫西汀環糊精包合物，并持續攪拌；

3)向步驟2)形成的分散體中依次加入矯味劑、增塑劑和崩解劑，攪拌0.5小時；

4)將步驟3)形成的含藥膠液靜置，進行脫泡處理；

5)將步驟4)所得含藥膠液進行涂布，干燥溫度為30～90℃，優選50～60℃，切割，即得所述鹽酸托莫西汀口溶膜劑。