[發(fā)明專利]一種含吡唑環(huán)的酰胺類化合物及其制備方法與應(yīng)用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201711252565.9 | 申請日： | 2017-12-01 |
| 公開（公告）號： | CN108383790B | 公開（公告）日： | 2020-08-04 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 劉幸海;王翰;金濤;譚成俠;翁建全;武宏科 | 申請（專利權(quán)）人： | 浙江工業(yè)大學(xué) |
| 主分類號： | C07D231/14 | 分類號： | C07D231/14;A01N47/32;A01N47/28;A01P3/00 |
| 代理公司： | 杭州浙科專利事務(wù)所(普通合伙) 33213 | 代理人： | 周紅芳 |
| 地址： | 310014 *** | 國省代碼： | 浙江;33 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 吡唑 酰胺類 化合物 及其 制備 方法 應(yīng)用 | ||
本發(fā)明公開了一種含吡唑環(huán)的酰胺類化合物及其制備方法與應(yīng)用。它由1?甲基?3?三氟甲基?1
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及一種含吡唑環(huán)的酰胺類化合物即含吡唑環(huán)的酰胺類化合物及其制備方法與應(yīng)用。
背景技術(shù)
近幾十年以來，農(nóng)藥工業(yè)進(jìn)入飛速發(fā)展的時代，最為突出的一個特點就是雜環(huán)化合物的大量應(yīng)用，使得農(nóng)藥從毒性大、副作用高、高殘留的舊時代轉(zhuǎn)向發(fā)展為超高效、無公害、環(huán)境友好的農(nóng)藥應(yīng)用新紀(jì)元，雜環(huán)化合物種類廣泛，包括含氮、氧、硫等在內(nèi)的多種系列，但其中在農(nóng)藥中應(yīng)用權(quán)重較高的還屬含氮雜環(huán)類。縱觀上世紀(jì)末至今，新上市的雜環(huán)化合物均含有氮元素，例如磺酰脲類除草劑苯磺隆(Tribenuron methyl)、唑類殺菌劑三唑酮(Triadimefon)、殺螨劑唑螨酯(Fenpyroximate)、新煙堿類殺蟲劑噻蟲嗪(Thiamethoxam)等，由此可見，雜環(huán)類化合物無論在除草、殺菌還是在殺蟲、殺螨中均具有很好效果，其中又?jǐn)?shù)含氮雜環(huán)類化合物最為突出。
當(dāng)下雜環(huán)新化合物的開發(fā)是新化合物研究的重點，吡唑類衍生物作為雜環(huán)化合物中一個重要類別在新藥研發(fā)領(lǐng)域更是具有重要地位。由于吡唑類化合物表現(xiàn)出的高效、低毒和結(jié)構(gòu)多樣性的特點，許多新型、高效、對環(huán)境友好的吡唑類衍生物的農(nóng)藥品種也應(yīng)運而生，但隨著該類藥劑的廣泛使用，由于作用位點單一，其抗性問題也日益凸顯，病菌蟲害已經(jīng)逐漸對這些藥物產(chǎn)生了不同程度的抗性，因此研制新穎結(jié)構(gòu)的吡唑類農(nóng)藥品種日益顯出其必要性和迫切性，也是目前研究的熱點之一。
發(fā)明內(nèi)容
針對現(xiàn)有技術(shù)中存在的上述問題，本發(fā)明的目的是提供一種具有殺菌活性的含吡唑環(huán)的酰胺類化合物及其制備方法與應(yīng)用，含吡唑環(huán)的酰胺類化合物為 1-甲基-N-(2-(3-苯脲基)乙基)-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺衍生物，它通過較簡便的方法合成了一系列新化合物，這些化合物中有些具有良好殺菌活性，為新農(nóng)藥的合成探索了方法和制備技術(shù)。
所述的一種含吡唑環(huán)的酰胺類化合物，其特征在于其結(jié)構(gòu)式如式(Ⅰ)所示：
式(Ⅰ)中：R為苯基或取代苯基，所述取代苯基的取代基為鹵素、2-全氟丙基、乙氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、三甲基脲基、甲基、甲氧基。
所述的一種含吡唑環(huán)的酰胺類化合物，其特征在于式(Ⅰ)中R為下列之一：苯基、4-(2-全氟丙烷)苯基、4-乙氧苯基、3,4-二氟苯基、2-(三氟甲基) 苯基、3-氟苯基、2-(三氟甲氧基)苯基、三甲基脲基、3,5-二甲基苯基、2-甲氧基苯基、2-氯苯基。
所述的含吡唑環(huán)的酰胺類化合物的制備方法，其特征在于包括如下步驟：
1)攪拌下向1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-酰氯和有機(jī)溶劑中緩慢滴加 N-Boc-乙二胺，隨后滴加三乙胺制得式(Ⅱ)所示(2-(1-甲基-3-三氟甲基-1H- 吡唑-4-甲酰氨基)乙基)氨基甲酸叔丁酯，
2)將式(Ⅱ)所示(2-(1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲酰氨基)乙基) 氨基甲酸叔丁酯中加入有機(jī)溶劑中，加入三氟乙酸，室溫下攪拌2h，待反應(yīng)體系無氣體放出(不冒泡)時，繼續(xù)攪拌1h，反應(yīng)結(jié)束，減壓蒸餾除去溶劑和多余三氟乙酸，得式(Ⅲ)所示N-(2-氨基乙基)-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4- 甲酰胺；
該專利技術(shù)資料僅供研究查看技術(shù)是否侵權(quán)等信息，商用須獲得專利權(quán)人授權(quán)。該專利全部權(quán)利屬于浙江工業(yè)大學(xué)，未經(jīng)浙江工業(yè)大學(xué)許可，擅自商用是侵權(quán)行為。如果您想購買此專利、獲得商業(yè)授權(quán)和技術(shù)合作，請聯(lián)系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201711252565.9/2.html，轉(zhuǎn)載請聲明來源鉆瓜專利網(wǎng)。
