[發明專利]一種含取代噻唑的2;4-二氨基嘧啶及其應用

有效

• 申請號: 201711222558.4
• 申請日: 2017-11-29
• 公開（公告）號: CN107903256B
• 公開（公告）日: 2019-11-15
• 發明（設計）人: 趙培亮;李焱洪;游文瑋;張貝;林偉源
• 申請（專利權）人: 南方醫科大學
• 主分類號: C07D417/12
• 分類號: C07D417/12;A61P35/00
• 代理公司: 44244 廣州市天河廬陽專利事務所(普通合伙)
• 代理人: 胡濟元<國際申請>=<國際公布>=<進入

1.一種含取代噻唑的2,4-二氨基嘧啶，該2,4-二氨基嘧啶的化學結構如下式（Ⅰ）所示，

式（Ⅰ）中，R¹是氫、氟或甲基，R²為氫，R³是氫、甲基，R⁴為4-甲磺酰基苯基、4-氨基磺酰基苯基、4-甲氧基苯基或3,4,5-三甲氧基苯基。

2.根據權利要求1所述的一種含取代噻唑的2,4-二氨基嘧啶，該2,4-二氨基嘧啶為下述化合物中的一種：

N²-（4-甲磺酰基苯基）-N⁴-（噻唑-2-基）-2,4-二氨基嘧啶，

N²-（4-氨基磺酰基苯基）-N⁴-（噻唑-2-基）-2,4-二氨基嘧啶，

N²-（4-甲氧基苯基）-N⁴-（噻唑-2-基）-2,4-二氨基嘧啶，

N²-（3,4,5-三甲氧基苯基）-N⁴-（噻唑-2-基）-2,4-二氨基嘧啶，

N²-（4-氨基磺酰基苯基）-N⁴-（噻唑-2-基）-5-氟-2,4-二氨基嘧啶，

N^2-（4-甲磺酰基苯基）-N⁴-（噻唑-2-基）-5-氟-2,4-二氨基嘧啶，

N²-（4-甲磺酰基苯基）-N⁴-（5-甲基-噻唑-2-基）-2,4-二氨基嘧啶，

N^2-（4-甲磺酰基苯基）-N⁴-（5-甲基-噻唑-2-基）-2,4-二氨基嘧啶，

N^2-（4-甲磺酰基苯基）-N⁴-（5-甲基-噻唑-2-基）-5-甲基-2,4-二氨基嘧啶，

N^2-（4-氨基磺酰基苯基）-N⁴-（噻唑-2-基）-5-甲基-2,4-二氨基嘧啶。

3.權利要求1或者2所述的含取代噻唑的2,4-二氨基嘧啶在制備抗腫瘤藥物中的應用，其中所述的腫瘤為結腸癌、宮頸癌或肺癌。

4.根據權利要求3所述的應用，其特征在于，所述的抗腫瘤藥物由權利要求1所述的含取代噻唑的2,4-二氨基嘧啶和醫學上可接受的輔料組成。