[發明專利]一種西地那非滴丸

有效

• 申請號: 201711221799.7
• 申請日: 2017-11-29
• 公開（公告）號: CN108125916B
• 公開（公告）日: 2021-11-30
• 發明（設計）人: 孫鶴;王國成;陳瑩
• 申請（專利權）人: 江蘇天士力帝益藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K47/26;A61K47/36;A61K47/02;A61K47/12;A61K47/14;A61K47/10;A61K47/38;A61K31/519;A61P15/10
• 代理公司: 北京華科聯合專利事務所(普通合伙) 11130
• 代理人: 王為

1.一種西地那非滴丸，是由下述重量百分比的原料制成：

西地那非 5-50％

基質 20-70％

可增加內聚力輔料 0.1-20％

改善滴丸性質和提高生物利用度的輔料 0-20％；

其中，所述基質為液體基質和固體基質的混合物，其中液體基質選自：PEG100、PEG200、PEG300、PEG400中的一種或多種，固體基質選自：PEG4000、PEG6000、PEG8000，PEG10000中的一種或多種，其中液體基質和固體基質的重量比為1：0.1-0.1：50；

其中，所述的可增加內聚力的輔料選自糖類和無機鹽的混合物；

其中所述糖類選自：蔗糖、乳糖、麥牙糖、半乳糖、葡萄糖、甘露醇、木糖醇；

其中所述無機鹽選自：NaCl、KCl、CaCl₂、Na₂SO₄、枸櫞酸鈉；其中，所述的改善滴丸性質和提高生物利用度的輔料選自：表面活性劑、淀粉及其衍生物、崩解劑、抗粘劑中的一種或幾種。

2.如權利要求1所述的一種西地那非滴丸，是由下述重量百分比的原料制成：

西地那非 15-40％

基質 50-70％

可增加內聚力輔料 0.1-10％

改善滴丸性質和提高生物利用度的輔料 0-10％；

其中，所述基質為液體基質和固體基質的混合物，所述混合物中液體基質和固體基質的重量比為1：10-2：1；

所述的可增加內聚力的輔料選自糖類和無機鹽的混合物，其中所述糖類和無機鹽的混合物中，無機鹽與糖類重量比為(1-10):(0.1-5)；

其中，所述的改善滴丸性質和提高生物利用度的輔料選自：表面活性劑、淀粉及其衍生物、崩解劑、抗粘劑，包衣材料。

3.如權利要求2所述的一種西地那非滴丸，其特征在于，其中，所述表面活性劑選自陰離子表面活性劑、兩性離子表面活性劑或非離子表面活性劑；其中，所述淀粉及其衍生物選自：淀粉、預膠化淀粉、羧甲基淀粉鈉、羥丙基淀粉；其中所述崩解劑選自：聚維酮、羧甲基淀粉鈉、交聯羧甲基纖維素鈉、交聯聚維酮；其中所述抗粘劑選自：滑石粉、微粉硅膠、硬脂酸、硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、氫化植物油、氧化鎂、蜂蠟、明膠、蟲蠟；其中所述包衣材料選自：蟲膠、苯二甲酸醋酸纖維素、丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸甲酯或歐巴代；

所述西地那非、基質重量比為1:1-1:10。

4.如權利要求3所述的一種西地那非滴丸，其特征在于，所述西地那非、基質重量比為1：2-1：5。

5.如權利要求4所述的一種西地那非滴丸，其特征在于，所述西地那非、基質重量比為1:1-3。

6.如權利要求2所述的一種西地那非滴丸，其特征在于，其中所述糖類和無機鹽的混合物，無機鹽與糖類重量比為(1-5)：(0.5-3)。

7.如權利要求6所述的一種西地那非滴丸，其特征在于，其中所述糖類和無機鹽的混合物，無機鹽與糖類重量比為5:(1-1.5)。

8.如權利要求2所述的一種西地那非滴丸，其特征在于，其中表面活性劑選自吐溫80、聚氧乙烯單硬脂酸酯、泊洛沙姆188。

9.如權利要求2所述的一種西地那非滴丸，其特征在于，所述包衣材料與素丸重量比為1：50-1：10，包衣液濃度為5-25％。

10.如權利要求2所述的一種西地那非滴丸，其特征在于，配方如下：

其他成分選自：交聯羧甲基纖維素鈉0.04份，或硬脂酸聚烴氧40酯4份,或羥丙甲纖維素0.5份，或微晶纖維素0.1份。