[發明專利]一種美羅培南新型手性側鏈的合成方法在審
| 申請號： | 201711216360.5 | 申請日： | 2017-11-28 |
| 公開（公告）號： | CN107840815A | 公開（公告）日： | 2018-03-27 |
| 發明（設計）人： | 彭繼先;王輝;尚中棟 | 申請（專利權）人： | 山東睿鷹先鋒制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D207/16 | 分類號： | C07D207/16 |
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| 地址： | 274039 山東*** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 美羅培南 新型 手性 合成 方法 | ||
1.一種美羅培南新型手性側鏈的合成方法，其特征在于：包括如下步驟：
a) 以化合物（Ⅰ）和化合物（Ⅱ）為原料，合成化合物（Ⅲ）；
b) 由化合物（Ⅲ）制備化合物（Ⅳ）；
c) 由化合物（Ⅳ）合成化合物（Ⅴ）；
d) 由化合物（Ⅴ）和化合物（Ⅵ）生成最終產物（Ⅶ）；
合成路線為：。
2.根據權利要求1 所述的美羅培南新型手性側鏈的合成方法，其特征在于：包括如下步驟：a) 將化合物（Ⅰ）與化合物（Ⅱ）在堿性條件下反應，室溫反應2-4 小時，水相經酸化、萃取、濃縮、甲苯重結晶和干燥，得化合物（Ⅲ）；
b) 化合物（Ⅲ）與甲磺酰氯在有機溶劑中反應，0-15℃下反應2-3 小時；
c) 步驟b) 所得反應液不經處理，直接在堿性條件下與二甲胺鹽酸鹽反應制備化合物（Ⅴ），反應在0-15℃下進行2-3 小時；
d) 化合物（Ⅴ）與化合物（Ⅵ）在高溫回流條件下反應生成最終產物（Ⅶ），反應溫度為100-150℃，反應時間3-6 小時。
3.根據權利要求2 所述的美羅培南新型手性側鏈的合成方法，其特征在于：化合物（Ⅵ）的合成方法為：在20-60℃下，以乙醇與甲醇體積比為1:1 的混合液為溶劑，以硫代苯甲酸為原料，與氫氧化鉀、碳酸鉀或碳酸氫鉀劇烈攪拌反應1-2 小時即得。
4.根據權利要求2 所述的美羅培南新型手性側鏈的合成方法，其特征在于：步驟a) 中使用的堿為鉀或鈉的氫氧化物、碳酸鹽或碳酸氫鹽。
5.根據權利要求2 所述的美羅培南新型手性側鏈的合成方法，其特征在于：步驟b) 中有機溶劑為乙酸乙酯、四氫呋喃、二氯甲烷、二氯乙烷、乙腈中的一種或多種。
6.根據權利要求2 所述的美羅培南新型手性側鏈的合成方法，其特征在于：步驟b) 中和步驟c) 中使用吡啶、二異丙基乙基胺或三乙胺為縛酸劑。
7.根據權利要求2 所述的美羅培南新型手性側鏈的合成方法，其特征在于：步驟d) 中偶極溶劑為二甲基亞砜、二氧六環、N，N- 二甲基甲酰胺、N，N- 二甲基乙酰胺、甲苯中的一種或多種。
8.根據權利要求2 所述的美羅培南新型手性側鏈的合成方法，其特征在于：步驟d) 中制備的粗品以環己烷、正己烷、乙酸乙酯、石油醚中的一種或多種為溶劑重結晶。
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