[發明專利]一種含異長葉烯酮肟內酰胺和乙蒜素的復配組合物及制劑

在審

• 申請號: 201711215483.7
• 申請日: 2017-11-28
• 公開（公告）號: CN107751204A
• 公開（公告）日: 2018-03-06
• 發明（設計）人: 譚貴友;藍麗紅;趙鐘興;雷聲波;韋秋平;韋翠慶
• 申請（專利權）人: 譚貴友
• 主分類號: A01N43/46
• 分類號: A01N43/46;A01N41/08;A01P1/00;A01P3/00
• 代理公司: 南寧啟創知識產權代理事務所(特殊普通合伙)45122
• 代理人: 經國富

技術領域

本發明涉及農藥技術領域，具體涉及一種含異長葉烯酮肟內酰胺和乙蒜素的復配組合物及制劑。

背景技術

農業害蟲的抗性問題是一個全球性的問題。隨著病害化學防治的延續、農藥使用量的增加以及不科學使用農藥，病菌的抗性日益嚴重，產生抗性的病菌種類不斷增多。特別是細菌性病害，抗性程度高，抗性發展速度快。

隨著人們對環境保護和社會可持續發展的意識不斷增強，尤其是21世紀，從植物資源中尋找和挖掘新的天然藥物應用于醫學或農業上，已經成為世界各國重要研究課題。采用傳統的合成方法合成具有良好活性的殺菌劑越來越難，而且這種合成出來的殺菌劑往往具有一定的毒性、抗藥性和污染環境等，比如DDT、六六六有機氯等農藥由于對環境破壞性較強而逐漸退出市場或者被淘汰。因此，研發和創制具有自主產權的新型藥物成為醫藥學和農藥學研究的熱點。肟醚類化合物具有廣泛的用途，比如作為殺菌劑、抗真菌劑、除草劑等，且具有低毒性、低殘留、高活性等優點，廣泛的吸引了科學工作的研究興趣。最近，人們發現1，2，3，4，5，6-六氫-1，1，5，5-四甲基-7H-2,4α–亞甲基萘-7-酮(異長葉烯酮)對抑制酪氨酶和抗乳腺癌具有較好的活性，并且異長葉烯酮對預防扁虱和蚊蟲叮咬非常有效，效果優于傳統的避蚊胺。

乙蒜素具有高效、廣譜、較為安全的殺菌作用，對細菌、真菌等都有較好殺菌作用。但因其長時間使用，單用其防治作物病害，防治效果不理想，且病害對其也產生了一定抗藥性。因此，需要研制出一種高效、低毒、環保的農藥復配組合物。

異長葉烯酮肟內酰胺結構式如下:

該化合物的制備工藝步驟：以異長葉烯酮為原料，通過加成消除反應合成異長葉烯酮肟，再由異長葉烯酮肟進行Beckmann重排反應應制備得到所述的異長葉烯酮肟內酰胺。

發明內容

申請人進一步研究發現，經過大量的試驗表明異長葉烯酮肟內酰胺對細菌性病害均具有較好的防治效果和抑制作用。能抑制細菌如金黃色葡萄球菌、大腸埃希氏菌、肺炎克雷伯氏菌、普通變形桿菌和銅綠假單胞菌以及真菌如黒曲霉菌、玉米大斑菌、玉米紋枯、香蕉蓮格菌、香蕉炭疽等；對蚜蟲及稻飛虱等蟲害表現出優越的殺蟲作用。該化合物具有高效、廣譜、使用安全的特點，是具有開發為大噸位產品的潛質的殺菌劑。急性毒性和環境毒性試驗表明異長葉烯酮肟內酰胺屬于低毒化合物，具有很好的市場前景。

然而，一種新藥的出現，如果長期單一使用，都不可避免地產生抗性，異長葉烯酮肟內酰胺這種新型殺菌劑也不例外，且單劑使用，其對病蟲害的防治也難取得其最佳效果。因此，通過復配渠道，將異長葉烯酮肟內酰胺和乙蒜素復配是提高防治作物病害的效果，且延緩抗性發展的有效途徑。

有鑒于此，本發明的目的解決上述技術問題，提供一種含異長葉烯酮肟內酰胺和乙蒜素的復配組合物，該復配組合物相對于單劑具有明顯的協同增效作用，減少農藥的用藥量，同時延緩病原菌對異長葉烯酮肟內酰胺和乙蒜素的抗藥性。

為實現上述的目的，本發明的采用以下技術方案：

一種含異長葉烯酮肟內酰胺和乙蒜素的復配組合物，所述復配組合物由異長葉烯酮肟內酰胺和乙蒜素組成；其中所述的異長葉烯酮肟內酰胺和乙蒜素的重量比為(20～1)：(1～20)。

以上所述的含異長葉烯酮肟內酰胺和乙蒜素的復配組合物，更優選地，所述的異長葉烯酮肟內酰胺和乙蒜素的重量比為(10～1)：(1～10)。

本發明還提供一種含異長葉烯酮肟內酰胺和乙蒜素的制劑，以重量計含有0.1～90％上述的復配組合物，其余為農業上可接受的載體和助劑，然后制備成用于農業病害的殺菌劑。

以上所述的含異長葉烯酮肟內酰胺和乙蒜素的制劑，作為優選的方式，所述殺菌劑以重量計含有1～80％上述的復配組合物。

本發明所述的載體可以是固體或液體，通常用于配制殺菌劑組合物的任何載體均能使用。

本發明所述助劑可以根據需要包括乳化劑、潤濕分散劑、消泡劑、增稠劑和防凍劑中的一種或幾種。還可以根據需要包括本行業常用的其他功能助劑。

乳化劑包括可以是烷基酚聚氧乙烯醚、烷基酚聚氧丙烯醚、芐基酚聚氧乙烯醚、苯乙基酚聚氧乙烯醚、脂肪醇聚氧乙烯醚、脂肪酸聚氧乙烯酯、苯乙基酚聚氧乙烯聚氧丙烯醚、蓖麻油環氧乙烷加成物、烷基酚聚氧乙烯醚甲醛縮合物、十二烷基硫酸鈣。