[發明專利]一種以修飾環肽RGD的石墨烯量子點為載體的復合藥物、其制備方法及應用

在審

• 申請號: 201711214378.1
• 申請日: 2017-11-28
• 公開（公告）號: CN108079293A
• 公開（公告）日: 2018-05-29
• 發明（設計）人: 王琛
• 申請（專利權）人: 廈門醫學院
• 主分類號: A61K41/00
• 分類號: A61K41/00;A61K31/704;A61K31/337;A61K47/64;A61P35/00
• 代理公司: 廈門市首創君合專利事務所有限公司 35204
• 代理人: 張松亭;秦彥蘇

1.一種以修飾環肽RGD的石墨烯量子點為載體的復合藥物，其特征在于：所述復合藥物以修飾環肽RGD的石墨烯量子點為載體，該載體上負載藥物及光敏劑。

2.根據權利要求1所述的以修飾環肽RGD的石墨烯量子點為載體的復合藥物，其特征在于：所述藥物為阿霉素、表阿霉素、紫杉醇中的至少一種。

3.根據權利要求1所述的以修飾環肽RGD的石墨烯量子點為載體的復合藥物，其特征在于：所述光敏劑為葉綠素。

4.一種權利要求1至3中任一項所述的以修飾環肽RGD的石墨烯量子點為載體的復合藥物的制備方法，其特征在于：包括：

1)取羧基化石墨烯量子點，加0.5～2％冰醋酸攪拌溶解，再加入交聯劑，室溫下避光反應12～24h后，加入cRGD，繼續室溫下避光反應12～24h；所述羧基化石墨烯量子點、冰醋酸、交聯劑與cRGD的配方比例為200～400mg：25～50mL：10～20mg：10～20mg；反應結束后，除去未反應的試劑，干燥，得到cRGD化石墨烯量子點；

2)向濃度為0.8～1.2mg/mL的所述cRGD化石墨烯量子點的分散液中加入藥物和光敏劑，并使藥物和光敏劑的終濃度分別為0.8～1.4mg/mL和0.4～0.8mg/mL，室溫下避光攪拌反應22～26h后，除去游離的藥物和光敏劑，洗滌，得到所述以修飾環肽RGD的石墨烯量子點為載體的復合藥物。

5.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于：所述交聯劑為4Arm-PEG-NH2。

6.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于：所述步驟1)中，除去未反應的試劑的方法為，將反應液置于MWCO＝3000～4000的透析袋中，透析3～7d，以除去未反應的試劑。

7.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于：所述步驟2)中，除去游離的藥物和光敏劑的方法為，將反應液在18～22℃、14000～18000r/min下離心8～12min，然后去除上清液。

8.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于：所述步驟2)中，采用pH值為7.3～7.5的PBS緩沖液進行洗滌。

9.一種權利要求1至3中任一項所述的以修飾環肽RGD的石墨烯量子點為載體的復合藥物在制備抗腫瘤藥物中的應用。

10.根據權利要求9所述的應用，其特征在于：所述腫瘤包括黑色素瘤。