[發(fā)明專利]一種MSC3脂質(zhì)體及其制備和應(yīng)用

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201711213505.6
• 申請(qǐng)日: 2017-11-28
• 公開（公告）號(hào): CN107898781A
• 公開（公告）日: 2018-04-13
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 史麗穎;黎玉梅;宋昱;于大永
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 大連大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K31/365
• 分類號(hào): A61K31/365;A61K9/127;A61K47/28;A61K47/24;A61P35/00
• 代理公司: 大連八方知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司21226
• 代理人: 朱秀芬

1.一種MSC3脂質(zhì)體，其特征在于，由以下成分按質(zhì)量百分比組成：

2.如權(quán)利要求1所述的一種MSC3脂質(zhì)體，其特征在于，由以下成分按質(zhì)量百分比組成：

3.如權(quán)利要求1或2所述的一種MSC3脂質(zhì)體，其特征在于，所述磷脂類物質(zhì)為卵磷脂、豆磷脂或藥用合成磷脂。

4.一種含權(quán)利要求1或2所述MSC3脂質(zhì)體的藥物制劑，其特征在于，所述藥物制劑為注射用液體針劑、粉針劑或輸液劑。

5.如權(quán)利要求4所述藥物制劑的制備方法，其特征在于，所述藥物制劑為粉針劑時(shí)的制備方法為：按配比稱取大環(huán)內(nèi)酯衍生物MSC3、磷脂類物質(zhì)、膽固醇、去氧膽酸鈉溶于有機(jī)溶劑乙醇中，得類脂溶液；稱取賦形劑溶于超純水中或?yàn)椴患淤x形劑的超純水，將類脂溶液慢慢滴入其中，邊加邊攪拌，在渦旋條件下，超聲3min后倒入小燒杯，加入轉(zhuǎn)子，磁力攪拌器上快速攪拌，除去乙醇；將混合液置于水浴式超聲儀中超聲至半透明膠體溶液后過0.1μm或0.2μm或0.22μm的微孔濾膜滅菌得脂質(zhì)體混懸液，再冷凍干燥得無菌粉針劑。

6.如權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于，所述賦形劑選自葡萄糖、蔗糖、乳糖、麥芽糖、山梨醇、甘露醇中的一種或幾種，所述賦形劑的量為粉針劑總質(zhì)量比的35％～85％。

7.如權(quán)利要求4所述藥物制劑的制備方法，其特征在于，所述藥物制劑中注射用液體針劑或輸液劑的制備方法為：按配比稱取大環(huán)內(nèi)酯衍生物MSC3、磷脂類物質(zhì)、膽固醇、去氧膽酸鈉溶于有機(jī)溶劑乙醇或石油醚中，得類脂溶液；將類脂溶液減壓旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)除去有機(jī)溶劑，使脂質(zhì)在器壁形成薄膜，再加入等滲調(diào)節(jié)劑，進(jìn)行振搖，得粗脂質(zhì)體混懸液；粗脂質(zhì)體混懸液再經(jīng)過超聲處理和過微孔濾膜擠壓使脂質(zhì)體粒徑均勻，得脂質(zhì)體混懸液，最后高壓滅菌，包封得注射用液體針劑或輸液劑。

8.如權(quán)利要求7所述的制備方法，其特征在于，所述等滲調(diào)節(jié)劑選自甘油、甘露醇、葡萄糖、木糖醇、氯化鈉中的一種或幾種。

9.權(quán)利要求1或2所述的MSC3脂質(zhì)體在治療乳腺癌藥物中的應(yīng)用。

10.權(quán)利要求4所述的藥物制劑在治療乳腺癌藥物中的應(yīng)用。