[發明專利]稠環或三環芳基嘧啶化合物用作激酶抑制劑有效
| 申請號: | 201711187449.3 | 申請日: | 2016-04-20 |
| 公開(公告)號: | CN107973791B | 公開(公告)日: | 2020-04-07 |
| 發明(設計)人: | 丁照中;陳曙輝;趙保平;劉希樂;肖琳霞;丁超;王非;黎健 | 申請(專利權)人: | 南京圣和藥業股份有限公司 |
| 主分類號: | C07D471/04 | 分類號: | C07D471/04;A61K31/506;A61P35/00 |
| 代理公司: | 上海弼興律師事務所 31283 | 代理人: | 薛琦 |
| 地址: | 210038 江蘇省*** | 國省代碼: | 江蘇;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 三環芳基 嘧啶 化合物 用作 激酶 抑制劑 | ||
1.式(Ⅰ)所示的化合物或其藥學上可接受的鹽,
其中,
W為:
n=1;
Y1、Y2和Y3均為-C(R)2-;
X1選自CRX1、N;
X2為CRX2;
X3為CRX3;
RX1、RX2、RX3分別獨立地選自H、F、Cl、Br、I、CN、OH、SH、NH2,或RX1、RX2、RX3分別獨立地選自任選被1、2、3或4個R取代的:C1-6烷基、C1-6雜烷基;
R1選自H、F、Cl、Me、CN、CF3;
R2選自R02、OR02、SR02;R02獨立地選自任選被1、2、3或4個R取代的:C1-4烷基、C1-4雜烷基、C3-5環烷基-(CH2)0-3-;
R3選自任選被1、2、3或4個R取代的:C1-6烷基、C1-6雜烷基、C2-4炔基、3~7元環烷基、3~7元環烷基-L-、3~7元雜環烷基、3~7元雜環烷基-L-;
L選自–O-、-S-、-C(=O)-、-S(=O)2-、-S(=O)-,或L選自任選被1、2、3或4個R取代的:NH,C1-4烷基、C1-4雜烷基;
“雜”代表雜原子或雜原子團,其選自:-C(=O)NH-、-NH-、-O-、-S-、N、=O、=S、-C(=O)O-、-C(=O)-、-C(=S)-、-S(=O)-、-S(=O)2-;
雜原子或雜原子團的數目分別獨立地選自0、1、2、3;
R選自H、F、Cl、Br、I、OH、CN,或R選自任選被1、2、3或4個R’取代的:NH2、C1-4烷基、C1-4雜烷基、3~7元環烷基、或3~7元雜環烷基;
R’選自F、Cl、Br、I、CN、OH、NH2、CF3、NHCH3、CH2OCH3、N(CH3)2。
2.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中R選自H、F、Cl、Br、I、OH、NH2、CN、Me、Et、CF3、N(CH3)2、N(CD3)2、NHCH3、
3.根據權利要求1或2所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中,結構單元選自:
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