[發明專利]氨基喹唑啉衍生物的鹽及其用途

有效

• 申請號: 201711182911.0
• 申請日: 2017-11-23
• 公開（公告）號: CN108148071B
• 公開（公告）日: 2019-10-15
• 發明（設計）人: 劉兵;陳亮;章維紅;張英俊
• 申請（專利權）人: 廣東東陽光藥業有限公司;乳源縣永星技術服務有限公司
• 主分類號: C07D491/056
• 分類號: C07D491/056;C07C309/04;C07C57/145;A61K31/517;A61P11/00;A61P9/10;A61P35/00;A61P35/04;A61P35/02;A61P27/02;A61P27/06;A61P1/04;A61P15/00
• 代理公司: 北京邦信陽專利商標代理有限公司 11012
• 代理人: 王惠

1.一種式(I)所示化合物的藥學上可接受的酸加成鹽，

所述的鹽為式(I)化合物的二甲磺酸鹽晶型A或二馬來酸鹽晶型A；

其中，所述二甲磺酸鹽晶型A的X射線粉末衍射圖譜在下列2θ角處具有衍射峰：16.52±0.2°,18.10±0.2°,18.76±0.2°,18.99±0.2°,19.17±0.2°,19.91±0.2°,20.41±0.2°,23.33±0.2°,23.81±0.2°,26.56±0.2°,28.22±0.2°；

所述二馬來酸鹽晶型A的X射線粉末衍射圖譜在下列2θ角處具有衍射峰：19.67±0.2°,20.18±0.2°,20.62±0.2°,21.59±0.2°,21.98±0.2°,22.84±0.2°,23.26±0.2°,24.07±0.2°,25.86±0.2°,28.04±0.2°。

2.根據權利要求1所述的酸加成鹽，其特征在于，所述的鹽為式(I)所示化合物的二甲磺酸鹽晶型A或二馬來酸鹽晶型A；

其中，所述二甲磺酸鹽晶型A的X射線粉末衍射圖譜在下列2θ角處具有衍射峰：5.51±0.2°,6.60±0.2°,7.64±0.2°,9.45±0.2°,11.60±0.2°,12.01±0.2°,13.18±0.2°,14.02±0.2°,14.87±0.2°,15.36±0.2°,16.52±0.2°,17.50±0.2°,17.68±0.2°,18.10±0.2°,18.76±0.2°,18.99±0.2°,19.17±0.2°,19.91±0.2°,20.41±0.2°,21.86±0.2°,22.16±0.2°,22.37±0.2°,22.64±0.2°,23.33±0.2°,23.81±0.2°,24.64±0.2°,24.88±0.2°,25.68±0.2°,26.56±0.2°,27.06±0.2°,27.66±0.2°,28.22±0.2°,29.91±0.2°,30.58±0.2°,30.99±0.2°,31.81±0.2°,32.89±0.2°,33.46±0.2°,34.20±0.2°,34.97±0.2°,35.46±0.2°,36.79±0.2°,37.61±0.2°,38.47±0.2°,39.63±0.2°；

所述二馬來酸鹽晶型A的X射線粉末衍射圖譜在下列2θ角處具有衍射峰：7.13±0.2°,8.97±0.2°,10.73±0.2°,12.38±0.2°,14.14±0.2°,14.35±0.2°,14.80±0.2°,15.33±0.2°,15.59±0.2°,16.29±0.2°,16.48±0.2°,16.74±0.2°,17.83±0.2°,18.05±0.2°,18.65±0.2°,19.03±0.2°,19.67±0.2°,20.18±0.2°,20.62±0.2°,21.00±0.2°,21.59±0.2°,21.98±0.2°,22.84±0.2°,23.26±0.2°,23.53±0.2°,24.07±0.2°,24.53±0.2°,24.88±0.2°,25.50±0.2°,25.86±0.2°,26.29±0.2°,26.71±0.2°,27.21±0.2°,28.04±0.2°,28.49±0.2°,28.86±0.2°,29.40±0.2°,30.18±0.2°,31.32±0.2°,31.62±0.2°,32.53±0.2°,33.43±0.2°,34.36±0.2°,34.74±0.2°,35.14±0.2°,36.21±0.2°,36.80±0.2°,37.76±0.2°。

3.根據權利要求1所述的酸加成鹽，其特征在于，所述的鹽為式(I)所示化合物的二甲磺酸鹽晶型A或二馬來酸鹽晶型A；

其中，所述二甲磺酸鹽晶型A具有如圖1所示的X射線粉末衍射圖；

所述二馬來酸鹽晶型A具有如圖5所示的X射線粉末衍射圖。

4.根據權利要求1所述的酸加成鹽，其特征在于，所述的鹽為式(I)所示化合物的二甲磺酸鹽晶型A或二馬來酸鹽晶型A；

其中，所述二甲磺酸鹽晶型A的差示掃描量熱圖包含151.30℃±3℃的吸熱峰；

所述二馬來酸鹽晶型A的差示掃描量熱圖包含192.25℃±3℃的吸熱峰。