[發(fā)明專利]一種復(fù)方黃酮分散片及其制備方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201711182589.1
• 申請日: 2017-11-23
• 公開（公告）號(hào): CN107898825A
• 公開（公告）日: 2018-04-13
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 操鋮;高煜
• 申請（專利權(quán)）人: 華益藥業(yè)科技（安徽）有限公司
• 主分類號(hào): A61K36/54
• 分類號(hào): A61K36/54;A61K9/20;G01N1/28;G01N1/40;G01N21/33;G01N27/447;A61P3/10;A61K31/352
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于藥品技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種復(fù)方黃酮分散片及其制備方法。

背景技術(shù)

老鷹茶含有黃酮、苷類、有機(jī)酸、香豆素和鞣質(zhì)等成分，其中黃酮類是老鷹茶的主要成分，主要有山柰酚、山柰酚-葡萄糖菅及槲皮素-葡萄糖苷。研究結(jié)果表明老鷹茶能降低正常小鼠的血糖含量，提示其可通過刺激胰島13細(xì)胞分泌胰島素產(chǎn)生降糖作用。腎上腺素通過分解肝糖原使血糖升高，而老鷹茶降低腎上腺素性高血糖小鼠的血糖值，說明其可能具有抑制腎上腺素引起的肝糖原分解和促進(jìn)肝糖原合成的作用，從而可減少血糖的來源，增加血糖的去路，明顯降低代謝異常導(dǎo)致的血糖升高。四氧嘧啶和鏈脲佐菌素均為胰島B細(xì)胞殺傷劑，可選擇性地?fù)p傷胰島B細(xì)胞，引起實(shí)驗(yàn)性糖尿病。在糖尿病小鼠和大鼠模型中，老鷹茶具有顯著的降糖作用，同時(shí)對四氧嘧啶糖尿病小鼠血清中胰島素的釋放也具有促進(jìn)作用。提示其主要通過保護(hù)胰島p細(xì)胞或促進(jìn)受損口細(xì)胞的修復(fù)以及促進(jìn)胰島素分泌、增加血清胰島素含量而達(dá)到降低血糖的目的。

糖尿病是一種常見多發(fā)的代謝疾病，常伴有血脂的升高，而糖、脂代謝紊亂與糖尿病慢性并發(fā)癥的發(fā)生發(fā)展密切相關(guān)。因此降低血脂對于阻止或延緩并發(fā)癥、改善糖尿病患者的預(yù)后具有重大意義。毛細(xì)管電泳(Capillary electrophoresis,CE)是一種高效、快速和低耗的分離技術(shù)，非常適合分離一些在HPLC上沒有保留或難于分析的成分，而且樣品預(yù)處理相對比較簡單，甚至不需考慮柱的損害問題，可用于測定植物的有機(jī)酸類化合物。對于常見的沒有紫外吸收基團(tuán)的有機(jī)酸類化合物，一般采用間接紫外法(indirect UV,IUV)測定，CE-IUV測定有機(jī)酸類化合物是一種快速簡便的方法。老鷹茶(Litsea coreana Level)又名豹皮樟，俗稱白茶，分布于四川、貴州、云南、安徽等地，是我國南方各民族民間長期飲用的一種植物代用茶，具有解毒消腫、明目益思、生津止渴、解表防暑等功效。本文以4,5–咪唑二羧酸(4,5-imidazolecarboxylic acid,IDC)為背景電解質(zhì)，建立了一種快速、靈敏的分析有機(jī)酸類化合物的CE-IUV方法，該法還應(yīng)用于老鷹茶中7種有機(jī)酸類化合物和黃酮的分析。

本發(fā)明采用4,5-咪唑二羧酸(IDC)為背景電解質(zhì)，以20mmol/L IDC-0.5mmol/L十六烷基三甲基溴化銨(cetytrimethylammonium bromide,CTAB)電泳溶液(pH 12.1)，分離電壓為–30kV，柱溫為20℃，毛細(xì)管長95cm，分離測定了老鷹茶中七種有機(jī)酸類化合物(草酸、甲酸、檸檬酸、蘋果酸、L-半胱氨酸、L-谷氨酸和乙酸)和黃酮的含量，該方法方法簡便、快速、準(zhǔn)確。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明提供了一種復(fù)方黃酮分散片及其制備方法，其特征在于所述方法按如下步驟進(jìn)行：老鷹茶黃酮提取物40～60份、大豆異黃酮30～50份、崩解劑8～16份、填充劑30～60份、溶脹性輔料2～8份混合均勻；制粒：加入粘合劑1～5份進(jìn)行制粒，制成0.5～1mm的顆粒，在45～55℃的條件下干燥、整粒；壓片：加入潤滑劑0.5～1份，矯味劑1～3份混合均勻后壓片，制成復(fù)方黃酮分散片；以IDC為背景電解質(zhì)的毛細(xì)管電泳-間接紫外法測定老鷹茶中草酸、甲酸、蘋果酸、檸檬酸、L-半胱氨酸、L-谷氨酸、乙酸和黃酮的含量。

作為優(yōu)選手段，所述的崩解劑為交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉及羧甲基淀粉鈉中的至少一種；所述的填充劑為微晶纖維素、乳糖、甘露醇中的至少一種；所述的溶脹性輔料為海藻酸鈉、預(yù)膠化淀粉、羥丙基纖維素及可壓性淀粉中的至少一種；所述的粘合劑為55％～70％乙醇、1～3份聚乙烯吡咯烷酮與97～99份70％～80％乙醇混合溶液、1～3份聚乙烯吡咯烷酮與97～99份50％～60％乙醇混合溶液中的至少一種；所述的潤滑劑為滑石粉、硬脂酸鎂、微粉硅膠中的至少一種；所述的矯味劑為阿斯巴甜、甜菊糖、安賽蜜中的至少一種。

作為進(jìn)一步的優(yōu)選手段，以IDC為背景電解質(zhì)的毛細(xì)管電泳-間接紫外法測定老鷹茶中草酸、甲酸、蘋果酸、檸檬酸、L-半胱氨酸、L-谷氨酸、乙酸和黃酮的含量，按如下步驟進(jìn)行：將老鷹茶葉黃酮粗提液精密量取2ml，與等量2ml乙腈混合，強(qiáng)力振搖，靜置后取適量溶液于10000rpm轉(zhuǎn)速離心10min，上清液用0.45μm濾膜過濾，再適當(dāng)稀釋或直接進(jìn)樣測定。

具體實(shí)施方式

實(shí)施例1.線性關(guān)系考察

取系列不同濃度的混合有機(jī)酸對照品溶液，按以下方法測定：