[發明專利]GLP-1肽組合物及其制備

有效

• 申請號: 201711156842.6
• 申請日: 2013-03-15
• 公開（公告）號: CN107812181B
• 公開（公告）日: 2022-06-17
• 發明（設計）人: T.維赫姆森;H.伊里亞森;T.漢森
• 申請（專利權）人: 諾和諾德股份有限公司
• 主分類號: A61K38/26
• 分類號: A61K38/26;A61K9/20;A61K47/18;A61P3/10;A61P3/04
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 杜艷玲;周李軍

1.包含第一類型顆粒和第二類型顆粒的藥物組合物，其中所述第一類型顆粒由N-(8-(2-羥基苯甲酰)氨基)辛酸鈉、硬脂酸鎂、微晶纖維素組成，其中所述第二類型顆粒由GLP-1肽、微晶纖維素、聚維酮組成。

2.包含第一類型顆粒和第二類型顆粒的藥物組合物，其中所述第一類型顆粒由N-(8-(2-羥基苯甲酰)氨基)辛酸鈉、硬脂酸鎂組成，其中所述第二類型顆粒由GLP-1肽、微晶纖維素、聚維酮組成。

3.根據權利要求書1或2的藥物組合物，其中所述組合物包含顆粒外成分硬脂酸鎂。

4.根據權利要求1-3任一項的藥物組合物，其中所述顆粒通過干法制粒制造。

5.根據權利要求4的藥物組合物，其中所述顆粒通過碾壓制造。

6.根據權利要求1-3任一項的藥物組合物，其中所述GLP-1肽是司美魯肽、或者N-ε26-{2-[2-(2-{2-[2-(2-{(S)-4-羧基-4-[10-(4-羧基苯氧基)癸酰基氨基]丁酰基氨基}乙氧基)乙氧基]乙酰基氨基}乙氧基)乙氧基]乙酰基}、N-ε37-{2-[2-(2-{2-[2-(2-{(S)-4-羧基-4-[10-(4-羧基苯氧基)癸酰基氨基]丁酰基氨基}乙氧基)乙氧基]乙酰基氨基}乙氧基)乙氧基]乙酰基}[Aib8,Arg34, Lys37]GLP-1(7-37)。

7.根據權利要求1-3任一項的藥物組合物，其中所述組合物是固體劑型的形式。

8.根據權利要求1-3任一項的藥物組合物，其中所述組合物是片劑形式。

9.根據權利要求1-3任一項的藥物組合物，其中所述組合物是膠囊形式。

10.根據權利要求1-3任一項的藥物組合物，其中所述組合物是囊劑形式。

11.生產如權利要求1所述的藥物組合物的方法，其中所述方法包含步驟：

a.將GLP-1肽與微晶纖維素和聚維酮混合；

b.將所述步驟a的混合物干法制粒；

c.將N-(8-(2-羥基苯甲酰)氨基)辛酸鈉與微晶纖維素和硬脂酸鎂混合；

d.將所述步驟c的混合物干法制粒；和

e.將所述步驟b中獲得的顆粒與所述步驟d中獲得的顆粒混合。

12.生產如權利要求2所述的藥物組合物的方法，其中所述方法包含步驟：

a.將GLP-1肽與微晶纖維素和聚維酮合；

b.將所述步驟a的混合物干法制粒；

c.將N-(8-(2-羥基苯甲酰)氨基)辛酸鈉與硬脂酸鎂混合；

d.將所述步驟c的混合物干法制粒；和

e.將所述步驟b中獲得的顆粒與所述步驟d中獲得的顆粒混合。

13.根據權利要求11或12中任一項的生產包含N-(8-(2-羥基苯甲酰)氨基)辛酸鈉和GLP-1肽的藥物組合物的方法，其中所述方法還包含步驟：

f.進一步添加硬脂酸鎂。

14.根據權利要求11-13中任一項的方法，其中所述干法制粒是碾壓。

15.根據權利要求11-13中任一項的方法，其中所述 GLP-1肽是司美魯肽、或者N-ε26-{2-[2-(2-{2-[2-(2-{(S)-4-羧基-4-[10-(4-羧基苯氧基)癸酰基氨基]丁酰基氨基}乙氧基)乙氧基]乙酰基氨基}乙氧基)乙氧基]乙酰基}、N-ε37-{2-[2-(2-{2-[2-(2-{(S)-4-羧基-4-[10-(4-羧基苯氧基)癸酰基氨基]丁酰基氨基}乙氧基)乙氧基]乙酰基氨基}乙氧基)乙氧基]乙酰基}[Aib8,Arg34, Lys37]GLP-1(7-37)。