[發明專利]一種從黑提中提取低聚原花青素（OPCs）的方法

在審

• 申請號: 201711152055.4
• 申請日: 2017-11-19
• 公開（公告）號: CN109810089A
• 公開（公告）日: 2019-05-28
• 發明（設計）人: 雷萌
• 申請（專利權）人: 雷萌
• 主分類號: C07D311/62
• 分類號: C07D311/62;A61K31/353;A61P27/02;A61P39/06;A61P37/04
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本發明提供了一種從黑提中提取低聚原花青素(OPCs)的方法。其主要技術要點是以黑提廢渣(黑提籽、黑提皮和黑提梗或它們的混合物)制備得到黑提籽的有效部位含量達到50％以上，其中單體有效成分兒茶素含量在0.5?20％范圍內為原料制備的制劑。本發明以黑提廢渣為原料得到黑提籽的有效部位制成制劑、成本低、工藝簡單合理、保持了有效部位的原有結構和活性，黑提籽的提取物可以被制成用于防治眼疲勞的任何藥用及保健品劑型，其應用于防治眼疲勞的醫療、保健領域。

技術領域

本發明涉及一種植物提取物和制劑及制備方法，特別是一種從黑提中提取低聚原花青素(OPCs)的方法。

背景技術

黑提中富含的低聚原花青素(Oligomeric Proanthocyanidins，簡稱OPCs)是由兒茶素的單體、二聚體、三聚體等組合而成的多酚類物質。早在70年代法國科學家就發現黑提籽是提取原花青素的最好資源，其提取物中原花青素含量可高達95％。我國的黑提資源豐富，每年僅釀制黑提酒后的下腳料黑提廢渣就約8000t，而且近年黑提的種植面積還在大量的增加，然而國內僅僅將之用作簡單的提取黑提籽油、飼料、肥料和多酚原料。研究發現OPCs具有顯著的抗氧化性(其抗氧化能力是V_C的20倍，V_E的50倍)、清除體內自由基的能力、改善人體微循環障礙等獨特功效，目前已應用于醫療保健等領域，尤其在眼部健康方面可減少視網膜癥、防治毛細管出血，是治療視疲勞的理想天然藥物，其產品由于符合現代人們回歸自然的愿望和要求，市場前景十分廣闊。

目前用于提取黑提中原花青素類物質的方法有：一是化學溶劑法，二是超臨界流體萃取法，三是微波提取法。

中國專利如CN03137933.8，采用乙酸乙酯、石油醚或三氯甲烷作為黑提籽的提取溶劑的有機溶劑法；CN00134314.9為黑提籽中原花青素低聚物發明了一種水、醇提取法；CN99111574.0以黑提籽為原料，應用超臨界流體法萃取黑提籽油和原花青素低聚物；CN00120353.3公開了一種采用微波法提取葡萄籽中的花青素類物質的新方法。

上述提取方法或工藝對傳統制備方法有所改善，但在質量控制方法及制備工藝方面尚存在亟待解決改進的問題，如存在雜質多、含有大量糖類、并含有一定量的無機鹽和粘液質等吸潮成份；提取過程中使用的丙酮、乙酸乙酯、石油醚等有機溶劑，不僅成本高、危險大、污染環境，而且造成有機溶劑殘留超量，影響產品質量和藥效。雖然CN00134314.9采用了無污染的水和醇，但是有效部位不明確，且收率較低；而超臨界流體法造價較高，處理步驟也較為繁瑣。

OPCs改善人體微循環、清除自由基、抗氧化是其防病保健功效的物質基礎，作為頗具開發前景的產品已廣泛應用于各個領域。中國專利如CN00121388.1公開了一種黑提籽提取物OPCs強抗氧化復合膠囊及其制造方法，是具有延緩衰老、調節機體免疫功能的復方保健品；CN02159540.2是以黑提籽提取物為原料的用于抗衰老、抗癌、抗氧化、改善心腦血管等方面的膠囊劑的專利，沒有明確專一的治療目的。可見，目前還沒有應用現代提取技術和質量控制方法將黑提廢渣制成用于防治眼疲勞的現代(標準提取物)藥物制劑的專利發明。

發明內容

本發明的目的是針對上述技術中存在的服用劑量大、有效部位不明確和機理不清楚、無原藥材、中間體和成品質量控制方法等缺點，提供一種從黑提中提取低聚原花青素(OPCs)的方法。以黑提廢渣中OPCs含量大于50％的有效部位為標準提取物，并制成用于防治眼疲勞的現代制劑，它可以解決黑提廢渣制備工藝中長期難以解決的技術領域問題，填補了將黑提廢渣提取物OPCs開發成用于治療眼疲勞的制劑的國內空白。

本發明的目的是這樣實現的：黑提廢渣提取物的有效部位經藥效實驗篩選為黑提廢渣的黃酮及多酚類成分，其中包括黃烷醇類和原花青素的低聚物，總含量在50％-99％，經藥效實驗進一步優選的有效部位為OPCs，其含量在50％-99％。經藥效實驗更優選的有效成分是其中的兒茶素，其含量在0.5-20％范圍內。